Imeds.pl

Asamax 500

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Asamax 250 250 mg tabletki dojelitowe Asamax 500 500 mg tabletki dojelitowe

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka dojelitowa ASAMAX 250 zawiera 250 mg mesalazyny. Jedna tabletka dojelitowa ASAMAX 500 zawiera 500 mg mesalazyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka dojelitowa.

4.    SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1    Wskazania do stosowania

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego o przebiegu łagodnym do umiarkowanego, zarówno w fazie ostrej, jak i fazie remisji choroby.

Choroba Crohna w obrębie okrężnicy, zarówno w fazie ostrej, jak i w fazie remisji choroby.

4.2    Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego:

W fazie ostrych objawów: 2 do 4,5 g na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych.

W fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby: co najmniej 2 g na dobę, w dawkach podzielonych.

Choroba Crohna:

W fazie ostrych objawów: maksymalnie 4,5 g na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych.

W fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby: maksymalnie 3 g na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych.

Dzieci i młodzież

Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat).

Dzieci w wieku 6 lat i starsze:

W fazie ostrych objawów: Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 30-50 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka: 75 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 4 g na dobę.

W fazie remisji: Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 15-30 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka: 75 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 2 g na dobę.

Dzieciom o masie ciała do 40 kg zaleca się podawanie połowy dawki przeznaczonej dla dorosłych, a dzieciom o masie ciała większej niż 40 kg, dawkę taką jak u dorosłych.

Pożądane działanie terapeutyczne leczenia mesalazyną może być osiągnięte jedynie wówczas, gdy zalecenia dawkowania są konsekwentnie i dokładnie przestrzegane.

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając płynem. Nie rozgryzać.

4.3    Przeciwwskazania

-    Nadwrażliwość na salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

-    Ciężka niewydolność nerek lub wątroby.

4.4    Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat)

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badań krwi (morfologia, parametry czynności wątroby takie jak AspAT i AlAT, stężenie kreatyniny w surowicy) oraz badania ogólnego moczu (testy paskowe). Zaleca się powtórzenie badań po 14 dniach od zakończenia leczenia, a następnie 2 do 3 razy w odstępie 4 tygodni.

Jeżeli wyniki mieszczą się w normie kolejne badania należy przeprowadzać co 3 miesiące.

W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów badania należy wykonać niezwłocznie.

Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę ciężkie zaburzenia składu krwi. W razie podejrzewania lub wystąpienia zaburzeń składu krwi należy przerwać leczenie.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Mesalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeżeli czynność nerek pogorszy się podczas leczenia, należy rozważyć możliwość toksycznego działania mesalazyny na nerki.

Podczas leczenia mesalazyną należy bardzo dokładnie obserwować pacjentów z chorobami płuc, w szczególności z astmą oskrzelową.

Podczas leczenia mesalazyną należy dokładnie obserwować pacjentów, u których stwierdzono występowanie działań niepożądanych po zastosowaniu leków zawierających sulfasalazynę.

W przypadku gdy po zastosowaniu mesalazyny wystąpią objawy nietolerancji takie jak: skurcze żołądka i jelit, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka należy natychmiast przerwać leczenie.

Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca, powodujące działania niepożądane takie jak: zapalenie mięśnia sercowego i zapalenia osierdzia.

W razie podejrzewania lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie.

4.5    Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

U pacjentów, którzy jednocześnie stosują azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub tioguaninę należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia mielosupresyjnego działania azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny.

Istnieją ograniczone dowody, że mesalazyna może zmniejszać przeciwzakrzepowe działanie warfaryny.

Ciąża

Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania mesalazyny u kobiet ciężarnych. Jednakże dane uzyskane w ograniczonej grupie kobiet narażonych na mesalazynę w okresie ciąży, nie wykazały niekorzystnego wpływu na ciążę ani na stan zdrowia płodu lub noworodka. Inne dane epidemiologiczne nie są do chwili obecnej dostępne.

W jednym przypadku, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek mesalazyny (2-4 g doustnie) podczas ciąży, donoszono o wystąpieniu niewydolności nerek u noworodka.

Badania na zwierzętach z zastosowaniem mesalazyny w postaci doustnej nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciąże, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój noworodka.

Mesalazynę należy stosować podczas ciąży jedynie, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem.

Karmienie piersią

Kwas N-acetylo-5-salicylowy i, w mniejszym stopniu, mesalazyna przenikają do mleka kobiecego. Do chwili obecnej istnieją tylko ograniczone dane pochodzące od kobiet karmiących piersią. U dziecka karmionego piersią nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości takich jak biegunka.

Dlatego, mesalazynę należy stosować w okresie karmienia piersią jedynie, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem. Jeżeli u dziecka karmionego piersią wystąpi biegunka należy przerwać karmienie piersią.

Płodność

Bardzo rzadko zgłaszano odwracalną oligospermię związaną z zastosowaniem mesalazyny. Brak danych na temat wpływu mesalazyny na płodność u kobiet.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie zaobserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów

Często (>1/100 do <1/10)

Niezbyt

często

(> 1/1000 do <1/100)

Rzadko (> 1/10 000 do

< 1/1 000)

Bardzo rzadko (< 1/10 000)

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

zmieniona liczba

krwinek

(niedokrwistość

aplastyczna,

agranulocytoza,

pancytopenia,

neutropenia,

leukopenia,

trombocytopenia)

Zaburzenia

układu

immunologiczne

_go_

reakcje

nadwrażliwości takie jak wyprysk alergiczny,

gorączka polekowa, toczeń rumieniowaty, pancolitis

Zaburzenia

układu

nerwowego

ból głowy,

zawroty

głowy

neuropatia

obwodowa

Zaburzenia

serca

zapalenie

mięśnia

sercowego,

zapalenie

osierdzia

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

alergiczne i zwłóknieniowe reakcje płuc (między innymi: duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, nacieki w płucach, zapalenie płuc)

Zaburzenia żołądka i jelit

ból brzucha,

biegunka,

wzdęcia,

nudności,

wymioty

ostre zapalenie trzustki

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

zmiana

parametrów

czynności

wątroby

(zwiększona

aktywność

aminotransferaz,

wystąpienie

parametrów

cholestazy),

zapalenie

wątroby,

cholestatyczne

zapalenie wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

łysienie

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

ból mięśni, ból stawów

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

zaburzenia czynności nerek, między innymi:

ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek i niewydolność nerek

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

przemijające zmniejszenie liczby plemników w nasieniu

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,

Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

4.9 Przedawkowanie

Istnieją nieliczne dane o przedawkowaniu (np. samobójstwo po przyjęciu dużych dawek mesalazyny), które nie wskazują na toksyczny wpływ mesalazyny na wątrobę i nerki. Brak specyficznej odtrutki, a leczenie przedawkowania jest objawowe i wspomagające.

5.    WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1    Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne stosowane w chorobach jelit, kod ATC: A07EC02 Mechanizm działania

Badania prowadzone nad mechanizmem działania salazosulfapirydyny, leku stosowanego we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego i chorobie Crohna wykazały, że substancja czynna jest rozdzielana w okrężnicy na dwa metabolity: kwas 5-aminosalicylowy (mesalazyna) i sulfapirydynę. Zgodnie z wynikami najnowszych badań, terapeutyczny mechanizm działania salazosulfapirydyny opiera się na mechanizmie działania mesalazyny, jako jedynego biologicznie czynnego metabolitu, podczas gdy równocześnie powstająca sulfapirydyna najprawdopodobniej może być odpowiedzialna za większość działań niepożądanych występujących podczas leczenia salazosulfapirydyną. Prawdopodobnie mesalazyna wywiera bezpośrednie działanie przeciwzapalne na zmiany patologiczne w tkance śródmiąższowej jelita, tak więc regularne przyjmowanie leku zgodnie z zaleceniami lekarza może zatrzymać rozwój procesu chorobowego.

Mesalazyna (z tabletek dojelitowych) jest uwalniana w końcowym odcinku jelita cienkiego i początkowym odcinku jelita grubego.

5.2    Właściwości farmakokinetyczne

Miejscowo działające preparaty zawierające mesalazynę różnią się farmakokinetyką i nie należy ich stosować zamiennie.

Wchłanianie

Zmienna część (5-20%) podanej mesalazyny jest wchłaniana.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza dla mesalazyny i acetylowanej mesalazyny wynosi odpowiednio 43% i 78%.

Metabolizm

Wchłonięta część mesalazyny jest acetylowana. Szybka acetylacja mesalazyny jest nieodwracalna i, w przeciwieństwie do sulfapirydyny, nie ma różnicy pomiędzy wolną i szybką acetylacją.

Eliminacja

Acetylowana mesalazyna jest wydalana przez nerki. Niewielka część (5% wchłoniętej dawki) jest wydalana z żółcią. Mesalazyna wydalana w kale jest częściowo w niezmienionej postaci, a częściowo w postaci acetylowanej. Okres półtrwania wynosi od 0,7 do 2,4 godziny (średnio 1,4 +0,6 godz.).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak danych.

6. DANE FARMACEUTYCZNE:

6.1    Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna

Powidon K25 i K90

Krzemionka koloidalna bezwodna

Krospowidon

Magnezu stearynian

Hypromeloza

Makrogol 6000

Kopolimer kwasu metakrylowego - Typ A Kopolimer kwasu metakrylowego - Typ B Trietylu cytrynian Talk (E553b)

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelaza tlenek żółty (E172)

6.2    Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3    Okres ważności

5 lat

6.4    Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30oC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Tabletki są pakowane w blistry Al/PVC/PVDC, w tekturowym pudełku. 100 tabletek w tekturowym pudełku.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych zaleceń.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Astellas Pharma Sp. z o.o. ul. Osmańska 14 02-823 Warszawa

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

ASAMAX 250, tabletki dojelitowe, 250 mg: 10 840 ASAMAX 500, tabletki dojelitowe, 500 mg: 10 841

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 30 kwietnia 2004 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 29 grudnia 2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

7