Imeds.pl

Aurizon (3 Mg + 10 Mg + 1 Mg)/ Ml; Krople Do Uszu, Zawiesina Dla Psów (3 Mg + 10 Mg + 1 Mg)/Ml

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Aurizon (3 mg+10 mg+1 mg)/ml; krople do uszu, zawiesina dla psów

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ(-YCH)

3 mg 10 mg 1 mg


1 ml zawiesiny zawiera marbofloksacyna

w

klotrimazol deksametazonu octan

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do uszu, zawiesina.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Docelowe gatunki zwierząt

Pies.

4.2.    Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Leczenie zapalenia ucha zewnętrznego wywołanego zarówno przez bakterie wrażliwe na marbofloksacynę, jak też przez grzyby, zwłaszcza Malasse^apacbyclermatis.

4.3.    Przeciwwskazania

Nie podawać psom z uszkodzoną błoną bębenkową.

Nie podawać psom, u których stwierdzono nadwrażliwość na którąkolwiek substancję czynną.

4.4.    Specjalne ostrzeżenia dotyczące stosowania u każdego z docelowych gatunków zwierząt

Przed podaniem preparatu należy wykonać antybiogram.

Zewnętrzny przewód słuchowy powinien być bardzo dokładnie oczyszczony i wysuszony przed podaniem leku.

1. Usunąć zabezpieczenie



5. Delikatnie ścisnąć butelkę


2. Rozdzielić kaniulę i zatyczkę




7. Kaniulę zatkać zatyczką


6. Wprowadzić krople Aurizon^ do zewnętrznego przewodu słuchowego


4.5.    Specjalne środki ostrożności przy stosowaniu, w tym specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Umyć dokładnie ręce po podaniu leku.

Unikać kontaktu z oczami. Po dostaniu się do oka, oko należy przemyć obfitą ilością wody. Osoby, które wykazują nadwrażliwość na składniki preparatu powinny unikać bezpośredniego kontaktu z preparatem.

4.6.    Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Zwykle mogą wystąpić działania niepożądane związane ze stosowaniem glikokortykosteroidów (zmiany parametrów biochemicznych i hematologicznych krwi takich jak wzrost aktywności fosfatazy zasadowej i aminotransferazy, ograniczona neutrofilia).

)ak wiadomo przedłużone i intensywne używanie zewnętrzne preparatów glikokortykosteroidowych ma działanie miejscowe i ogólne, obejmujące supresję funkcji nadnerczy, ścieńczcnic naskórka oraz przedłużone gojenie się ran.

4.7.    Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Nie stosować w okresie ciąży i laktacji.

4.8.    Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji

Nieznane.

4.9.    Dawkowanie i droga(-i) podania dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Jedna kropla preparatu zawiera 71 fig marbofloksacyny, 237 fig kio tri ma zolu i 2,7 fig octanu deksametazonu.

Przed użyciem należy energicznie wstrząsnąć opakowaniem.

Podawać 10 kropli głęboko do przewodu zewnętrznego ucha raz dziennic przez 7 do 14 dni.

Po 7 dniach leczenia lekarz weterynarii powinien ocenić, czy leczenie należy przedłużyć o kolejny tydzień.

w

Po podaniu podstawę ucha powinno się delikatnie i dokładnie wymasować, aby dobrze rozprowadzić preparat i ułatwić jego penetrację w niższych partiach przewodu słuchowego.

Jeśli lek ma być stosowany u kilku psów, należy używać osobnych kaniul kroplomierzy dla każdego psa.

4.10. Przedawkowanie (w tym jego objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy oraz odtrutki), jeżeli niezbędne

Po trzykrotnym przekroczeniu zalecanej dawki obserwuje się zmiany parametrów biochemicznych i hematologicznych krwi (takich jak wzrost aktywności fosfatazy zasadowej i aminotransferazy, ograniczona neutrofilia, eozynohlia i limfopenia); zmiany te nie stanowią bezpośredniego zagrożenia dla życia i ustępują po odstawieniu leku.

4.11. Okres(-y) karencji

Nie dotyczy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

C i nipa farmakoterapcu tyczna: Leki stosowane w chorobach uszu

Kod ATCvct: QS02CA06

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Preparat łączy w sobie działanie trzech substancji czynnych:

1. marbofloksacyny — syntetycznego środka przeciwbakteryjnego należącego do fluorochinolonów, które działają poprzez hamowanie aktywności gyrazy DNA (topoizomerazy II). Marbófloksacyna wnika do komórek bakteryjnych poprzez kanały porynowe zewnętrznej błony cytoplazmatycznej. Fluorochinolony łącząc się z kompleksem DNA — gyraza DNA hamując etap odcinania-wklejania nici DNA, który jest katalizowany przez topoizomerazę II. Uniemożliwia to komórce bakteryjnej proces naprawy i syntezy DNA, oraz przywrócenia konfiguracji podwójnej helisy. Bakteriobójcze działanie marbofloksacyny jest stwierdzane zarówno w fazie spoczynkowej, jak i w fazie podziału bakterii. Ostatnie dane bibliograficzne sugerują, że fluorochinolony mają drugi wewnątrzkomórkowy punkt uchwytu - topoizomerazę IV ( l opo IV). |est to bakteryjna DNA topoizomeraza typu 11, biorąca udział w ATP-zależnym rozluźnianiu DNA. Topo 1 \ może być głównym punktem uchwytu u Staphylocoaus aimus i paciorkowców, co sugeruje, że główny punkt uchwytu fluorochinolonów może być różny u różnych gatunków drobnoustrojów. Wykazuje bardzo szerokie spektrum aktywności wobec bakterii Gram-dodatnich (zwłaszcza Staphylococcus intermedius) i wobec Gram-ujemnych (Pseudomonas acrugwoscu 'Eschencbia coli i Prole/is mmbi/is). jest praktycznie nieaktywna wobec

bakterii beztlenowych. Oporność narasta powoli na drodze mutacji. Uważa się, żc oporność plazmidowa jest bardzo rzadka;

klotnmazolu — leku przcciwgrzybiczego, który należy do imidazoli. Klotrimazol jest

powszechnie stosowanym miejscowo lekiem przeciwko zakażeniom grzybiczym. Jak

wszystkie związki z tej grupy oddziałują na funkcjonowanie błony komórkowej grzybów

poprzez hamowanie syntezy ergosterolu. Zahamowanie Cu-demetylazy lanosterolu

zależnej od cytochromu P-450 powoduje utratę ergosterolu i akumulację CH-stcroli w

błonie cytoplazmatycznej. Na poziomie molekularnym niezwiązany azot (N w pozycji 4)

wiąże się z atomem żelaza hemu cytochromu P-450. Prowadzi to do zahamowania

*

*    *f ^    ^

tworzenia kompleksu nadtlenku be ’ (Fe O ) niezbędnego do hydroksylacji metylostcroli. Skutkiem jest niemożność demetylacji metylosteroli w pozycji 04 i zatrzymanie syntezy ergosterolu. Wbudowanie do błony komórkowej metylostcroli w miejsce ergosterolu zmienia płynność błony i zaburza jej funkcje. Dane bibliograficzne sugerują mechanizm działania polegający na bezpośrednim oddziaływaniu na błonę komórkową i akumulacji toksycznych nadtlenków spowodowanej zaburzeniami w procesach utlenienia i zahamowaniu oddychania komórkowej. Powyżej stężenia lOpg/ml klotrimazol wykazuje działanie grzybobójcze. Narastanie oporności jest niewielkie. Wykazuje szerokie spektrum działania, działa zwłaszcza na Malasseyapacl)yclen?iatis\ octanu deksamctazonu - syntetycznego glikokortykosteroidu. Glikokortykosteroidy swobodnie dyfundują przez błonę cytoplazmatycznej komórki. Wewnątrz cytosolu wiążą się ze specyficznym receptorem białkowym. W czasie łączenia się uwalnia się białko, tzw. białko szoku termicznego (hsp90), które może odgrywać rolę w działaniu tych hormonów. Kompleks białko-glikokortykosteroid jest następnie transportowany do wnętrza jądra komórkowego, gdzie wiąże się z elementami DNA odpowiedzi na glukokortykosteroidy (GRE) na różnych genach i wpływa na ich ekspresję. Domena receptora wiążącego DNA charakteryzuje się obszarami o dużej zawartości cysteiny, tak zwanymi „cynkowymi palcami”. Hormony ułatwiają wiązanie się receptora z DNA. Większość efektów farmakologicznych zależnych od jądra komórkowego ma szczyt dopiero do kilku godzinach. Szybki efekt farmakologiczny glikokortykosteroidów najprawdopodobniej zależy od specyficznych receptorów błonowych. Glikokortykosteroidy hamują uwalnianie kwasu arachidonowego i czynnika aktywującego płytki krwi (PAP) poprzez zwiększenia produkcji białka zwanego lipokortyną, które hamuje aktywność fosfolipazy A? w błonie komórkowej, hamując w ten sposób powstawanie prostaglandyn, leukotrienów i PAF. Glikokortykosteroidy mogą hamować inne fosfolipazy, np. fosfolipazę C. Klinicznie obserwuje się działanie

o przeciwzapalne - jako efekt hamowania aktywności fosfolipazy \2; o przeciwuczulcniowe - glikokortykosteroidy biorą udział w zachowaniu mikrokrążenia i integralności błon komórkowych, jak też stabilizują błony lizosomów. Zmniejszają również wytwarzanie histaminy;

O przeciwświądowc - poprzez zmniejszenie uwalniania histaminy i serotoniny; o hamujące proliferację komórek - glikokortykosteroidy wpływają na ekspresję proto-onkogenów i blokują cykl komórkowy komórek nowotworowych oraz mogą wywoływać liżę komórek o przyspieszonym wzroście poprzez aktywację endonukleazy;

O immunosupresyjne — poprzez hamowanie rozpoznawania antygenu (hamowanie prezentacji antygenu na powierzchni komórek), hamowanie mechanizmu wzmocnienia odpowiedzi immunologicznej (poprzez stabilizowanie błon cytoplazmatycznych i hamowanie uwalniania mediatorów) i hamowania fazy efektorowej odpowiedzi immunologicznej (zahamowanie fagocytozy i hamowanie aktywacji dopełniacza.

Kombinację trzech powyższych substancji dobrano do leczenia zapalenia ucha zewnętrznego wywołanego przez mieszane zakażenie bakteriami albo grzybami. Marbofloksacyna jest aktywna wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujcmnych, klotrimazol — wobec grzybów z rodzajów Ctimliclcr -Aspergillus i {'usarium oraz Malasseyapachydemalis. Zapalenie ucha zewnętrznego jest także związane z ostrym stanem zapalnym przebiegającym z silnymi objawami bólu. Deksametazon łagodzi ten stan zapalny.

Skład preparatu jest w pełni dostosowany do podawania zewnętrznego w leczeniu zapaleniu ucha zewnętrznego u psów. Niskie stężenia aktywnych substancji (1% klotrimazol, 0,1% deksametazon i 0,3% marbofloksacyna) w preparacie gwarantują bezpieczeństwo stosowania przy zachowaniu skuteczności.

5.2.    Właściwości farmakokinetyczne

Marbofloksacyna dobrze wchłania się poprzez skórę zewnętrznego przewodu słuchowego.

Szczyt stężenia marbofloksacyny w osoczu na poziomie 0,06 pg/ml jest osiągany w 14 dniu leczenia psa. Marbofloksacyna słabo wiąże się z białkami osocza (<10% u psów) i jest powoli wydalana, głównie w postaci aktywnej, z moczem a /, z kałem. Biodostępność po podaniu do zewnętrznego przewodu słuchowego wynosi ok. 61% u suk i 41% u psów.

Badania farmakokinetyczne na psach z dawką leczniczą wykazały, że wchłanianie klotrimazolu jest znikome i w badaniach utrzymywało się poniżej poziomu oznaczenia ilościowego (0,04gg/ml) przez cały czas leczenia.

Octan deksametazonu jest gwałtownie metabolizowany do deksametazonu. Wchłanianie leku jest niewielkie, a osiągnięte stężenia leku były na granicy limitu oznaczenia ilościowego (0,20 ng/ml) zarówno u zdrowych psów (Cnm2,l0 ± 1,36 ng/ml w 7 dniu od początku leczenia), jak i u psów z zapaleniem ucha zewnętrznego (Cmix2,23 ± 2,65 ng/ml w 7 dniu od początku leczenia).

6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Skład jakościowy substancji pomocniczych

Propylu galusan Sorbitanu olcinian

Krzemionka hydrofobowa koloidalna

Trigliccndy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha

6.2.    Główne niezgodności farmaceutyczne

Nieznane.

6.3.    Okres ważności (w tym jeżeli jest to konieczne okres przydatności produktu leczniczego weterynaryjnego po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego/rozcieńczeniu lub rekonstytucji/dodaniu do pokarmu lub paszy granulowanej)

Okres trwałości produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży - 2 lata Zawartość otwartego opakowania zużyć w ciągu 2 miesięcy.

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu i transporcie

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 C.

6.5.    Rodzaj opakowania bezpośredniego i skład materiałów z których je wykonano

Butelki z LDPE wraz z kroplomierzem z LDPE i z zakrętką z PI’.

Pudełko tekturowe zawiera:

-    butelkę o pojemności 10 ml wraz z 1 kaniulą z PVC

-    butelkę o pojemności 20 ml wraz z 2 kaniulami z PVG

6.6.    Szczególne środki ostrożności dotyczące unieszkodliwiania nie zużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub odpadów pochodzących z tego produktu, jeżeli ma to zastosowanie

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Vetoquinol Biowet Sp. z o.o. ul. Kosynierów Gdyńskich 13-14 66-400 Gorzów Wlkp. tcl. 095 728 55 00 faks 095 735 90 43

e-mail: info@vetoquinol.pl

8.    NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

1455/04

9.    DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA TERMINU WAŻNOŚCI POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

30/04/2004

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

ZAKAZ SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA, JEŻELI DOTYCZY

Nie dotyczy.