Imeds.pl

Bupivacaine Grindeks 5 Mg/Ml

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta Bupivacaine Grindeks, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań

Bupivacaini hydrochloridum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona

informacje ważne dla pacjenta.

-    Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

-    W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

-    Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

-    Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:

1.    Co to jest lek Bupivacaine Grindeks i w jakim celu się go stosuje

2.    Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bupivacaine Grindeks

3.    Jak stosować lek Bupivacaine Grindeks

4.    Możliwe działania niepożądane

5.    Jak przechowywać lek Bupivacaine Grindeks

6.    Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Bupivacaine Grindeks i w jakim celu się go stosuje

Lek Bupivacaine Grindeks, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym. Bupivacaine Grindeks zapobiega odczuwaniu bólu, ciepła i zimna w obrębie miejsca wstrzyknięcia. Istnieje jednak możliwość odczuwania nacisku i dotyku.

W ten sposób, określone części ciała w obrębie odpowiednich nerwów zostają znieczulone.

W wielu przypadkach zablokowane zostają również nerwy mięśni w danej części ciała, co powoduje tymczasowe ich osłabienie lub niedowład.

Lek Bupivacaine Grindeks stosowany jest do znieczulenia określonych części ciała podczas zabiegu chirurgicznego, jak też do uśmierzania bólu.

Bupivacaine Grindeks podaje się we wstrzyknięciach:

-    do tkanek, w których będzie przeprowadzany zabieg chirurgiczny;

-    w okolicy nerwu bądź grupy nerwów, które unerwiają operowaną część ciała, np. wstrzyknięcie pod pachą przed operacją przedramienia lub dłoni;

-    zewnątrzoponowo.

Lek Bupivacaine Grindeks jest szczególnie zalecany w znieczuleniu pooperacyjnym lub w znieczuleniu podczas porodu.

2.    Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bupivacaine Grindeks

Kiedy nie stosować leku Bupivacaine Grindeks

-    jeśli pacjent ma uczulenie na bupiwakainy chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych

składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);

-    jeśli u pacjenta występują reakcje uczuleniowe na bardzo podobne środki znieczulające, należy poinformować o tym lekarza;

-    jeśli pacjent cierpi z powodu choroby, która w ocenie lekarza jest przeciwwskazaniem

do zastosowania leku Bupivacaine Grindeks, w tym: zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie istoty szarej rdzenia kręgowego, krwawienie wewnątrzczaszkowe, podostre zwyrodnienie rdzenia w przebiegu niedokrwistości złośliwej, guzy mózgu i rdzenia kręgowego, gruźlica kręgosłupa, zakażenie ropne skóry w miejscu zamierzonego podania leku, zaburzenia krzepnięcia lub aktualne leczenie przeciwzakrzepowe;

-    w przypadku wystąpienia wstrząsu kardiogennego lub hipowolemicznego - zespół objawów takich jak: zimna, pokryta potem blada skóra, obniżenie temperatury ciała, szybki, spłycony oddech, spadek ciśnienia tętniczego, szybkie i słabe tętno oraz zaburzenia świadomości związanych z niedokrwieniem lub niedotlenieniem narządów i tkanek spowodowanym niewydolnością mięśnia sercowego lub za małą objętością krwi w układzie krążenia;

-    w odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blokada Bier’a).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania Bupivacaine Grindeks należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.

Przed zastosowaniem leku Bupivacaine Grindeks lekarz powinien być poinformowany o:

-    wszystkich chorobach pacjenta;

-    wszystkich chorobach serca, wątroby lub nerek, w celu odpowiedniego dostosowania dawki;

-    wszystkich lekach przyjmowanych regularnie przez pacjenta.

Należy zapobiegać hipowolemii (zmniejszenie objętości krążącej krwi) przed rozpoczęciem znieczulenia lekiem Bupivacaine Grindeks.

Lek Bupivacaine Grindeks a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Inne leki, na przykład inne środki miejscowo znieczulające i leki przeciwarytmiczne (stowowane w zaburzeniach pracy serca np. amiodaron) mogą wpływać na działanie leku Bupivacaine Grindeks oraz dobór odpowiedniej jego dawki.

Bupivacaine Grindeks z jedzeniem, piciem i alkoholem

Nie dotyczy.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie ma dowodów na szkodliwe działanie leku Bupivacaine Grindeks na przebieg ciąży.

Badania prowadzone na zwierzętach wykazały niekorzystny wpływ na rozwój zarodków i przeżywalność osesków.

Dlatego nie należy stosować bupiwakainy we wczesnym okresie ciąży.

W przypadku pacjentek w zaawansowanej ciąży należy zmniejszyć dawkę środka znieczulającego.

Należy poinformować lekarza o karmieniu piersią przed podaniem leku Bupivacaine Grindeks.

Nie ma dowodów na szkodliwe działanie leku Bupivacaine Grindeks podczas karmienia piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Po wstrzyknięciu leku Bupivacaine Grindeks nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, ponieważ lek może wpływać na zdolność do wykonywania tych czynności.

Lek Bupivacaine Grindeks zawiera sód

1 ml leku zawiera 3,15 mg sodu, należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

3.    Jak stosować lek Bupivacaine Grindeks

Lek Bupivacaine Grindeks jest podawany pacjentowi przez lekarza lub przez pielęgniarkę pod nadzorem lekarza. Znieczulenia bupiwakainą przeprowadza się w odpowiednio wyposażonych ośrodkach, w których jest dostępny odpowiedni sprzęt oraz leki konieczne do monitorowania i reanimacji pacjenta. Lekarz prowadzący znieczulenie zachowa szczególne środki ostrożności w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Jest on odpowiednio przeszkolony oraz zna metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, ogólnych objawów zatrucia lekiem i innych powikłań.

Lekarz decyduje, jaka jest właściwa dawka dla pacjenta, uwzględniając przy tym cel kliniczny pożądany do osiągnięcia i kondycję fizyczną pacjenta.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bupivacaine Grindeks

Ciężkie działania niepożądane po przedawkowaniu występują bardzo rzadko, jednakże wymagają specjalnego leczenia. Lekarz prowadzący musi być przygotowany na taką sytuację.

Pierwszymi objawami przedawkowania są: uczucie zawrotów głowy, drętwienie ust i okolic ust, drętwienie języka, zaburzenia widzenia i słyszenia. Należy natychmiast informować lekarza w razie wystąpienia nawet jednego z powyższych objawów. Poważniejszymi objawami są trudności w mówieniu, zesztywnienie mięśni, drżenie. W przypadku ciężkiego przedawkowania lub niewłaściwego miejsca wstrzyknięcia może pojawić się drżenie, drgawki lub utrata przytomności.

Gdy wystąpią pierwsze objawy przedawkowania, należy przerwać wstrzykiwanie leku Bupivacaine Grindeks, co znacznie ograniczy ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

4.    Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast poinformować lekarza w razie złego samopoczucia w trakcie wstrzykiwania leku Bupivacaine Grindeks.

Działania niepożądane zaklasyfikowano ze względu na częstość występowania:

Bardzo często (występują u co najmniej 1 na 10 pacjentów): za niskie ciśnienie krwi, mdłości.

Często (występują u 1 do 10 na 100 pacjentów):

nieprawidłowe czucie (drętwienie i mrowienie), zawroty głowy, zwolnienie pracy serca, wysokie ciśnienie krwi, wymioty, zatrzymanie moczu.

Niezbyt często (występują u 1 do 10 na 1 000 pacjentów):

objawy zatrucia (drgawki, drętwienie okolic ust i języka, zaburzenia widzenia i słyszenia, utrata przytomności, drżenie, uczucie pustki w głowie, szum w uszach, zaburzenia mowy).

Rzadko (występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):

reakcje alergiczne (wysypki, obrzęk twarzy, języka, duszność), reakcje anafilaktyczne (ciężkie reakcje alergiczne powodujące trudności w oddychaniu lub zawroty głowy) lub wstrząs anafilaktyczny (zagrażające życiu nagłe zmniejszenie ciśnienia krwi, osłabienie, omdlenie), neuropatia (uszkodzenie nerwów), uszkodzenie nerwów obwodowych (objawia się uczuciem osłabienia, mrowienia lub drętwienia kończyn), zapalenie pajęczynówki, podwójne widzenie, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca, hamowanie czynności oddechowej.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane

niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania

niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych

Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów

Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Bupivacaine Grindeks

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

Nie zamrażać.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6.    Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bupivacaine Grindeks

-    Substancją czynną leku jest bupiwakainy chlorowodorek (Bupivacaini hydrochloridum). 1 ml roztworu zawiera 5 mg bupiwakainy chlorowodorku.

-    Pozostałe składniki to: sodu chlorek, sodu wodorotlenek (do pH 4,0-6,5), kwas solny (do pH 4,0-6,5), woda do wstrzykiwań.

Jak wygląda lek Bupivacaine Grindeks i co zawiera opakowanie

Przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Lek pakowany jest w ampułki z bezbarwnego szkła (typ I) zawierające po 10 ml roztworu. Opakowanie zawiera 5 ampułek w wytłoczce PVC, w tekturowym pudełku.

Podmiot odpowiedzialny

AS GRINDEKS

Krustpils iela 53, Ryga, LV-1057, Łotwa tel.: + 371 67083205 faks: + 371 67083505 e-mail: grindeks@grindeks.lv

Wytwórca

JSC GRINDEKS

Krustpils ST 53, Riga, LV-1057, Łotwa tel.: + 371 67083205 faks: + 371 67083505

Data ostatnej aktualizacji ulotki:

Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego: Dawkowanie i sposób podawania

Podanie nadtwardówkowe i okołonerwowe.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci od 12 lat

W tabeli poniżej przedstawiono zalecane dawkowanie dla częściej stosowanych metod znieczulenia.

W celu ustalenia dawki, lekarz powinien mieć odpowiednie doświadczenie oraz dokładne informacje na temat stanu zdrowia pacjenta.

W przypadku przedłużenia znieczulenia poprzez ciągły wlew bądź przez powtarzane podawanie dużej dawki leku (bolus), należy rozważyć ryzyko toksycznego wzrostu stężenia leku w osoczu lub miejscowego uszkodzenia nerwu.

Rodzaj znieczulenia

Stężenie

[mg/ml]

Objętość

[ml]

Dawka [mg]

Początek

działania

znieczulenia

[min]

Czas trwania znieczulenia w godzinach

ZNIECZULENIE DO ZABIEGU OPERACYJNEGO

Znieczulenie

zewnątrzoponowe

lędźwiowe

• Chirurgiczne

2,5

30-60

75-150

10-20

3-5

5,0

15-30

75-150

15-30

2-3

• Do cięcia cesarskiego

5,0

15-30

75-150

15-30

2-3

Znieczulenie

zewnątrzoponowe

piersiowe

Chirurgiczne

2,5

5-15

12,5-37,5

10-15

1,5-2

5,0

5-10

25-50

10-15

2-3

Znieczulenie

2,5

20-30

50-75

20-30

1-2

zewnątrzoponowe

ogonowe

5,0

20-30

100-150

15-30

2-3

Znieczulenie większych nerwów (np. splot ramienny, udowy, nerw kulszowy)

5,0

10-35

50-175

15-30

4-8

Znieczulenie

regionalne

(np. znieczulenie mniejszych nerwów, znieczulenie nasiękowe)

2,5

<60

<150

1-3

3-4

5,0

<30

<150

1-10

3-8

UŚMIERZENIE OSTREGO BÓLU

Znieczulenie

zewnątrzoponowe

lędźwiowe

• Powtarzane wstrzyknięcia (np. uśmierzenie bólu

pooperacyjnego)

2,5

6-15;

w

odstępach 30 min

15-37,5; w odstępach 30 min

2-5

1-2

• Ciągły wlew

2,5

5-7,5 ml/h

12,5-18,8 mg/h

-

-

Znieczulenie ciągłe podczas porodu

1,25

5-10 ml/h

6,25-12,5 mg/h

-

-

Znieczulenie

zewnątrzoponowe

piersiowe

Ciągły wlew

2,5

4-7,5

10-18,8 mg/h

-

-

Znieczulenie

wewnątrzstawowe

(np. po artroskopii kolana)

2,5

<40

<100

5-10

2-4 godziny po okresie wypłukania

Znieczulenie

regionalne

(np. znieczulenie mniejszych nerwów i znieczulenie nasiękowe)

2,5

<60

<150

1-3

3-4

Uwagi:

Powyższe ilości podane są łącznie z dawką próbną.

1)    W przypadku blokady splotu nerwowego, należy zastosować dawkę zgodnie z miejscem wkłucia i stanem zdrowia pacjenta. Znieczulenie splotu ramiennego może wiązać się z większą częstością występowania działań niepożądanych związanych z niezamierzonym podaniem środka miejscowo znieczulającego dotętniczo (patrz Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania poniżej).

2)    Dawka maksymalna <400 mg/dobę.

3)    Roztwór bupiwakainy jest często stosowany w znieczuleniu zewnątrzoponowym w połączeniu

z odpowiednimi opioidami podawanymi w celu uśmierzenia bólu (w tym podczas porodu). Dawka całkowita wynosi <400 mg/dobę.

4)    W przypadku, gdy pacjent stosuje równocześnie dodatkowe dawki bupiwakainy w innym celu, nie należy przekraczać limitu 150 mg pojedynczej dawki.

5)    W przypadku dawek powtarzanych można podawać do 50 mg chlorowodorku bupiwakainy w odstępach 2-godzinnych.

Dawki przedstawione w Tabeli powyżej zazwyczaj zapewniają zamierzony efekt znieczulenia. Niewielkie różnice mogą pojawić się w początkowym okresie działania znieczulenia i w czasie jego trwania. Należy unikać stosowania zbyt dużych dawek w znieczuleniu miejscowym. Zazwyczaj w celu pełniejszego znieczulenia wszystkich włókien nerwowych w większych nerwach, niezbędne jest podanie wyższego stężenia środka znieczulającego. Do znieczulenia mniejszych nerwów bądź uśmierzenia bólu (np. przy bólach porodowych), niższe stężenie będzie wystarczające. Objętość roztworu ustalana jest ze względu na obszar znieczulenia.

W celu uniknięcia przypadkowego donaczyniowego podania produktu, przed i w trakcie wstrzyknięcia zaleca się uważną aspirację. Główną dawkę należy wstrzykiwać powoli, z szybkością od 25 do 50 mg/min, przy wzroście dawki trzeba uważnie obserwować funkcje życiowe pacjenta i utrzymywać kontakt słowny z pacjentem. Przy znieczuleniu zewnątrzoponowym, zalecane jest podanie dawki próbnej w objętości od 3 do 5 ml roztworu bupiwakainy z adrenaliną. Niezamierzone podanie donaczyniowe może spowodować krótkotrwałe przyspieszenie akcji serca, natomiast przypadkowe podanie dooponowe - objawy znieczulenia rdzeniowego.

W przypadku wystąpienia objawów toksyczności, należy natychmiast przerwać podawanie produktu. Dotychczasowe doświadczenia wskazują, że przy średniej dawce dla dorosłego człowieka, wynoszącej 400 mg bupiwakainy na dobę nie obserwowano objawów toksyczności.

Dzieci w wieku od 1 do 12 lat

Rodzaj

znieczulenia

Stężenie

[mg/ml]

Objętość

[ml/kg

mc.]

Dawka

[mg/kg

mc.]

Początek

działania

znieczulenia

[min]

Czas trwania znieczulenia w godzinach

SZYBKIE UŚMIERZENIE BÓLU OSTREGO (przed i pooperacyjnego)

Znieczulenie

zewnątrzoponowe

ogonowe

2,5

0,6-0,8

1,5-2

20-30

2-6

Znieczulenie

zewnątrzoponowe

lędźwiowe

2,5

0,6-0,8

1,5-2

20-30

2-6

Znieczulenie

zewnątrzoponowe

piersiowe

2,5

0,6-0,8

1,5-2

20-30

2-6

Dawka dla dzieci wyliczana jest na zasadzie: 2 mg produktu na 1 kg masy ciała.

Jeżeli objętość produktu, którą należy podać dziecku (z wyliczenia), jest większa niż 20 ml, należy podać roztwór o stężeniu 0,20% zamiast 0,25% w wyliczonej objętości.

W powyższej tabeli podano dawki podstawowe do stosowania w praktyce pediatrycznej.

W indywidualnych przypadkach dopuszczalne są zmiany w dawkowaniu.

Niezgodność farmaceutyczna

Rozpuszczalność bupiwakainy chlorowodorku zmniejsza się przy pH>6,5. Należy uważać

przy dodawaniu roztworów zasadowych, np. węglanów, gdyż może to spowodować wytrącanie się

osadu.

Bupiwakaina wykazuje zgodność po zmieszaniu z buprenorfiną, diamorfiną, epinefryną, fentanylem, hydromorfonem, morfiną, sufentanylem oraz niezgodność z innymi lekami.

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania

Produkt Bupivacaine Grindeks nie zawiera konserwantów. Każda ampułka jest przeznaczona do jednorazowego użycia. Nie należy powtórnie sterylizować.

Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Odnotowano przypadki zatrzymania akcji serca i śmierci podczas stosowania bupiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub znieczulenia nerwów obwodowych. W niektórych przypadkach resuscytacja okazała się nieskuteczna, mimo prawidłowego sposobu jej wykonania. Bupiwakaina, jak wszystkie inne leki miejscowo znieczulające, może wywoływać objawy toksyczności w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) oraz w układzie krążenia, w przypadku, gdy zastosowanie przy znieczuleniu miejscowym skutkuje wysokim poziomem leku we krwi. Dotyczy to zwłaszcza przypadków niezamierzonego podania donaczyniowego.

Przy wysokim stężeniu bupiwakainy w krążeniu, odnotowano przypadki arytmii komór, migotania komór, zapaści sercowo-naczyniowej oraz zgonu.

Znieczulenia bupiwakainą należy przeprowadzać w odpowiednio wyposażonych ośrodkach, w których jest dostępny odpowiedni sprzęt oraz leki konieczne do monitorowania i reanimacji pacjenta. Przed wykonaniem znieczulenia, należy zapewnić dostęp do żyły pacjenta.

Lekarz prowadzący znieczulenie powinien zachować szczególne środki ostrożności w celu uniknięcia podania donaczyniowego (patrz Dawkowanie i sposób podawania), a także być odpowiednio przeszkolony oraz znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, ogólnych objawów toksyczności i innych powikłań (patrz Przedawkowanie).

Do wykonania blokady dużych pni nerwowych wymagane jest użycie dużych obj ętości leku miejscowo znieczulającego. Często obszary te są dobrze unaczynione bądź znieczulenie wykonuje się w okolicy dużych naczyń, w związku z tym wzrasta ryzyko donaczyniowego wstrzyknięcia produktu i (lub) jego wchłonięcia do krążenia ogólnego. Może to prowadzić do wysokiego stężenia leku w osoczu.

Należy zachować szczególne środki ostrożności, stosując znieczulenie miejscowe u pacjentów w ogólnym złym stanie zdrowia związanym z wiekiem bądź z zaburzeniami czynności wątroby czy nerek, mimo że znieczulenie regionalne w przypadku zabiegu jest optymalnym rozwiązaniem dla tej grupy pacjentów.

Pacjenci z częściowym lub całkowitym blokiem przedsionkowo-komorowym wymagają szczególnej uwagi przy wykonywaniu znieczulenia miejscowego, ponieważ leki miejscowo znieczulające mogą zmniejszać przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Pacjenci stosujący leki przeciwarytmiczne III grupy (np. amiodaron) powinni być pod ścisłą obserwacją oraz monitorowani poprzez EKG, ponieważ wpływ na czynność serca może się sumować.

U pacjentów z hipowolemią nie należy rozpoczynać znieczulenia produktem Bupivacaine Grindeks do momentu wyrównania niedoboru płynów.

Znieczulenie zewnątrzoponowe może powodować obniżenie ciśnienia krwi oraz bradykardię. Ryzyko wystąpienia tych objawów można zmniejszyć poprzez podanie leków wazopresyjnych.

W przypadku wystąpienia hipotensji należy natychmiast podać dożylnie efedrynę w dawce 5-10 mg i w razie potrzeby powtórzyć podanie. W przypadku dzieci, efedryna powinna być podawana w dawkach odpowiednio dobranych do wieku i masy ciała.

Blokada centralna (rdzeniowa i zewnątrzoponowa) może powodować niewydolność układu krążenia, zwłaszcza w warunkach hipowolemii. Znieczulenie zewnątrzoponowe należy ostrożnie przeprowadzać u pacjentów z niewydolnością serca.

Znieczulenia miejscowe wykonywane w okolicy głowy i szyi mogą być związane ze zwiększoną częstością występowania działań niepożądanych niezależnie od podanego środka znieczulającego. Niezamierzone dotętnicze wstrzyknięcie nawet małych dawek produktu leczniczego może powodować poważne uszkodzenie mózgu.

Wstrzyknięcia pozagałkowe mogą w rzadkich przypadkach dotrzeć do przestrzeni podpajęczynówkowej powodując tymczasową ślepotę, zapaść sercowo-naczyniową, bezdech, drgawki i inne. Powyższe objawy powinny być szybko zdiagnozowane i natychmiast leczone.

U pacjentów, u których wykonywano znieczulenie pozagałkowe były opisywane przypadki zatrzymania oddechu po wykonaniu znieczulenia. W związku z tym w trakcie wykonywania znieczulenia pozagałkowego podobnie jak w przypadku innych znieczuleń regionalnych powinien być obecny przeszkolony personel, niezbędny sprzęt i leki.

Poza- i okołogałkowe znieczulenie może powodować niewielkie ryzyko trwałych zaburzeń funkcji mięśni ocznych. Głównymi przyczynami są urazy i (lub) miejscowe objawy toksyczności w mięśniach i (lub) w nerwach. Ciężkość reakcji tkanek na znieczulenie związana jest ze stopniem urazu, stężeniem produktu oraz czasem trwania narażenia tkanek na środek miejscowo znieczulający. Z tego powodu, podobnie jak w przypadku innych środków miejscowo znieczulających, przy znieczuleniu miejscowym powinno być stosowane możliwie najmniejsze stężenie i dawka skuteczna produktu. Leki obkurczające naczynia i inne substancje mogą zwiększać reakcję tkanek, z tego powodu powinny być stosowane tylko w razie konieczności.

Znieczulenie okołoszyjkowe macicy w pewnych przypadkach może powodować bradykardię lub tachykardię, z tego powodu należy monitorować częstość akcji serca płodu.

W przypadku dużego urazu wewnątrzstawowego bądź rozległej odsłoniętej powierzchni stawu po zabiegu chirurgicznym, wstrzyknięcie wewnątrzstawowe bupiwakainy wymaga specjalnej ostrożności, ponieważ może dojść do zwiększonego wchłaniania i wysokiego stężenia substancji czynnej w osoczu.

W pojedynczych przypadkach opisywano reakcje alergiczne po zastosowaniu leków miejscowo znieczulających z grupy amidów (w najcięższych przypadkach obserwowano wstrząs anafilaktyczny).

Nie obserwowano reakcji alergicznych po podaniu leków o budowie amidowej (np. bupiwakainy) u pacjentów, u których wystąpiły reakcje alergiczne po zastosowaniu leków miejscowo znieczulających o budowie estrowej (prokaina, tetrakaina, benzokaina).

Bupiwakaina jest metabolizowana w wątrobie. W związku z tym bupiwakainę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby lub u pacjentów ze zmniejszonym przepływem wątrobowym.

Należy zachować szczególne środki ostrożności, jeżeli produkt Bupivacaine Grindeks jest podawany u pacjentów, którzy otrzymują równocześnie inne środki miejscowo znieczulające, bądź leki o podobnej amidowej budowie, np. niektóre leki przeciwarytmiczne takie, jak lidokaina, meksyletyna, ponieważ ogólnoustrojowe działania toksyczne tych leków mogą się sumować.

Przedawkowanie

Ostre ogólnoustrojowe reakcje toksyczne

Ogólnoustrojowe reakcje toksyczne najczęściej dotyczą ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia. Reakcje tego typu spowodowane są wysokim stężeniem środka miejscowo znieczulającego we krwi, co może być rezultatem niezamierzonego donaczyniowego wstrzyknięcia produktu, przedawkowania bądź mieć związek z szybkim wchłanianiem z powierzchni o dużym unaczynieniu (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Reakcje ośrodkowego układu nerwowego są podobne w przypadku wszystkich środków miejscowo znieczulających o budowie amidowej, podczas gdy reakcje układu krążenia zależą zarówno w sposób jakościowy, jak i ilościowy od danego produktu. Przypadkowe donaczyniowe podanie środka znieczulającego może wywołać natychmiastowe (w kilka sekund lub minut) ogólnoustrojowe reakcje toksyczne. W przypadku przedawkowania, toksyczność ogólnoustrojowa objawia się później (w 15-60 minut po wstrzyknięciu) w związku z wolniejszym wzrostem stężenia środka znieczulającego we krwi.

Ośrodkowy układ nerwowy

Toksyczność ze strony ośrodkowego układu nerwowego jest procesem stopniowym, w którym objawy nasilają się wraz z upływem czasu. Pierwszymi oznakami toksyczności są zwykle okołoustne parestezje, drętwienie języka, uczucie zawrotów głowy, przeczulica słuchowa, szum w uszach i zaburzenia widzenia.

Dyzartria, drganie mięśni lub drżenia są cięższymi objawami poprzedzającymi napad drgawek. Objawy te muszą być dobrze zdiagnozowane, by uniknąć pomyłki z objawami neurotycznego zachowania. Może pojawić się utrata przytomności i drgawki padaczkowe, trwające od kilku sekund do kilku minut. W następstwie drgawek, w związku ze zwiększoną aktywnością mięśni, szybko następuje niedotlenienie i hiperkapnia, wraz z zaburzeniami oddychania. W ciężkich przypadkach może pojawić się bezdech. Kwasica, hiperkaliemia i niedotlenienie zwiększają i wydłużają działanie toksyczne miejscowych środków znieczulających.

Wyleczenie następuje poprzez redystrybucję środka miejscowo znieczulającego z ośrodkowego układu nerwowego, a następnie jego metabolizm i wydalanie. Powrót do zdrowia może być szybki, o ile nie wstrzyknięto dużych ilości środka znieczulającego.

Układ krążenia

Toksyczność ze strony układu krążenia może występować w ciężkich przypadkach i zwykle poprzedzona jest objawami toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego. U pacjentów będących pod wpływem silnych środków uspokajających, bądź znieczulenia ogólnego, zwiastujące objawy OUN mogą nie wystąpić. Wysokie stężenia środka miejscowo znieczulającego w krążeniu może prowadzić do niedociśnienia, bradykardii, arytmii a nawet zatrzymania akcji serca, przy braku objawów zwiastujących ze strony OUN. W przypadku zatrzymania akcji serca po zastosowaniu bupiwakainy należy wdrożyć postępowanie reanimacyjne - zastosować również defibrylację elektryczną. Powrót hemodynamicznie wydolnej czynności serca może wymagać prowadzenia czynności reanimacyjnych przez długi czas. U dzieci w trakcie wykonywania blokady przy znieczuleniu ogólnym, wczesne objawy toksyczności środków miejscowo znieczulających mogą być trudne do wykrycia.

Leczenie ostrej toksyczności

W przypadku pojawienia się oznak ostrej toksyczności ogólnoustrojowej, podawanie środka miejscowo znieczulającego powinno być natychmiast przerwane.

W razie pojawienia się drgawek, niezbędne jest leczenie. Wszystkie niezbędne leki i sprzęt do reanimacji powinien być łatwo dostępny. Celem leczenia jest zapewnienie odpowiedniego natlenowania, przerwanie napadu drgawek oraz utrzymanie krążenia krwi. Jeżeli jest to konieczne, należy zastosować wspomaganą lub kontrolowaną wentylację. Jeżeli drgawki nie ustąpią samoistnie po 15-20 sekundach, należy podać dożylnie lek przeciwdrgawkowy. Drgawki należy leczyć tiopentalem w dawce od 100 do 150 mg lub diazepamem w dawce od 5 do 10 mg (efekt jest wolniejszy). W przypadku ciągłych drgawek może być użyty lek zwiotczający mięśnie (np. suksametonium), by zapewnić dostarczenie tlenu i oddychanie u pacjenta. Jednak w tym przypadku należy pacjenta zaintubować dotchawiczo i kontrolować oddychanie.

W przypadku pojawienia się oznak niebezpiecznej depresji krążeniowej (niedociśnienie, bradykardia), należy podać dożylnie efedrynę w dawce 5-10 mg, w razie konieczności po 2-3 minutach powtórzyć wstrzyknięcie. W przypadku bradykardii można podać atropinę. W razie zatrzymania krążenia, należy wdrożyć natychmiast postępowanie reanimacyjne. Decydującymi czynnikami w leczeniu ostrej toksyczności są: optymalne dostarczenie tlenu, zapewnienie oddychania i właściwego krążenia krwi oraz leczenie kwasicy.

11