Imeds.pl

Comfortan 10 Mg/ Ml, Roztwór Do Wstrzykiwań Dla Psów I Kotów 10 Mg/Ml

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Comfortan 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań dla psów i kotów

Spain, Italy, Portugal: Semfortan 10 mg/ml, solution for injection for dogs and cats France: Comfortan, solution for injection for dogs and cats

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY PRODUKTU LECZNICZEGO

1 ml zawiera:

Substancja czynna:

Metadon    8,9 mg

W przeliczeniu na metadonu chlorowodorek 10 mg

Substancje pomocnicze:

Metylu parahydroksybenzoesan (E218) 1,0 mg Propylu parahydroksybenzoesan (E 216) 0,2 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.    POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań

Przejrzysty roztwór, bezbarwny do barwy jasnożółtej

4.    SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1    Docelowe gatunki zwierząt

Psy i koty.

4.2    Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

•    Znieczulenie u psów i kotów

•    Premedykacja do znieczulenia ogólnego lub neuroleptanalgezja u psów i kotów w połączeniu z lekami neuroleptycznymi.

4.3    Przeciwwskazania

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną, lub na jakąkolwiek z substancji pomocniczych.

Nie stosować u zwierząt z zaawansowaną niewydolnością oddechową.

Nie stosować u zwierząt z ciężką niewydolnością wątroby i nerek.

4.4    Specjalne ostrzeżenia dotyczące stosowania u każdego z docelowych gatunków zwierząt

Ze względu na zmienną indywidualną reakcją na metadon, zwierzęta powinny być regularnie monitorowane w celu zapewnienia wystarczającej skuteczności podczas pożądanego czasu działania produktu. Stosowanie produktu musi być poprzedzone dokładnym badaniem lekarskim. U kotów rozszerzenie źrenic widoczne jest jeszcze długo po tym, jak zaniknie działanie przeciwbólowe. Dlatego też, obserwacja tego efektu nie jest adekwatnym parametrem oceny skuteczności klinicznej podanej dawki. W celu osiągnięcia skutecznego stężenia w osoczu, psy rasy Greyhund mogą wymagać podania wyższych dawek leku aniżeli inne rasy.

4.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Metadon może czasami powodować depresję oddechową i tak jak w przypadku innych opioidów należy zachować ostrożność podczas leczenia zwierząt z zaburzeniami funkcji układu oddechowego, a także zwierząt które otrzymują leki mogące powodować depresję układu oddechowego. W celu zapewnienia bezpieczeństwa stosowania produktu, stan leczonych zwierząt powinien być regularnie monitorowany, łącznie z badaniem tętna oraz częstości oddechów.

Jako że, metadon jest metabolizowany w wątrobie, jego intensywność oraz czas działania mogą być zaburzone u zwierząt z upośledzoną funkcją tego narządu. W przypadku zaburzenia czynności nerek, serca lub wątroby, a także w przypadku wstrząsu ryzyko związane ze stosowaniem produktu może być większe. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania metadonu u psów w wieku poniżej 8 tygodni oraz u kociąt, które nie ukończyły 5-go miesiąca życia. Skuteczność działania opioidów u pacjentów z urazami głowy jest zależna od rodzaju i stopnia uszkodzenia, a także od dostarczanego wspomagania oddychania. Bezpieczeństwo stosowania u kotów z zaburzeniami klinicznymi nie zostało w pełni określone. Powtórne podanie u kotów należy przeprowadzać ostrożnie , w związku z ryzykiem wystąpienia pobudzenia. Lekarz weterynarii powinien rozważyć stosunek korzyści do ryzyka wynikającego z zastosowania produktu.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkty lecznicze weterynaryjne zwierzętom

Metadon może powodować depresję układu oddechowego po rozlaniu się na powierzchnię skóry lub po przypadkowej samoinjekcji. Podczas kontaktu z produktem należy używać szczelnych rękawic, unikać kontaktu ze skórą, oczami i ustami. W przypadku rozlania się produktu na powierzchnię skóry, czy dostaniu się produktu do oka zanieczyszczoną powierzchnię należy spłukać natychmiast dużą ilością wody. Zdjąć zanieczyszczoną odzież.

Osoby o znanej nadwrażliwości na metadon powinny unikać kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym. Metadon może powodować poronienia. Produktu nie powinny podawać kobiety w ciąży.

Po przypadkowej samoiniekcji należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną. Z uwagi na możliwość wystąpienia sedacji: NIE PROWADZIĆ POJAZDÓW MECHANICZNYCH.

ZALECENIA DLA LEKARZA: Metadon jest opioidem, którego toksyczność może wywoływać objawy kliniczne, w tym depresję oddechową lub bezdech, sedację, spadek ciśnienia tętniczego i śpiączkę. W przypadku wystąpienia depresji oddechowej należy podłączyć kontrolowaną wentylację. W celu odwrócenia objawów zalecane jest podanie naloksonu - substancji działającej antagonistycznie w stosunku do opioidów.

4.6 Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Koty: może być obserwowana depresja oddechowa. Obserwowano łagodne reakcje pobudzenia: oblizywanie warg, wokalizacja, oddawanie moczu, kału, rozszerzenie źrenic, hipertermia i biegunka. Opisywano również wzmożone odczuwanie bólu. Wszystkie reakcje miały charakter przejściowy.

Psy: Widoczna może być depresja oddechowa. Zaobserwowano łagodne działanie powodujące: dyszenie, oblizywanie warg, ślinienie się, wokalizację, nieregularny oddech, hipotermię, nieruchome spojrzenie oraz drżenia ciała. Okazjonalne oddawanie moczu i defekacja może być obserwowana w ciągu pierwszej godziny po podaniu. Wszystkie reakcje były przejściowe.

4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Metadon przenika przez łożysko.

Badania przeprowadzone na zwierzętach laboratoryjnych wykazały niekorzystne działanie na reprodukcję.

Bezpieczeństwo produktu leczniczego weterynaryjnego stosowanego w czasie ciąży i laktacji nie zostało określone w badaniach na gatunkach docelowych.

Nie zaleca się stosowania produktu w czasie ciąży.

4.8    Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji

W przypadku jednoczesnego stosowania z neuroleptykami interakcje opisano w punkcie 4.9.

Metadon może nasilać działanie leków przeciwbólowych, leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, a także substancji powodujących depresję układu oddechowego. Równoczesne lub późniejsze zastosowanie produktów leczniczych weterynaryjnych zawierających buprenorfmę może prowadzić do braku skuteczności produktu.

4.9    Dawkowanie i droga(i) podawania Znieczulenie:

Psy: 0,5 do 1 mg metadonu chlorowodorku na kilogram masy ciała, podskórnie, domięśniowo i dożylnie (co odpowiada 0,05 do 0,1 ml/kg).

Koty: 0,3 do 0,6mg chlorowodorku na kilogram masy ciała, domięśniowo (co odpowiada 0,03 do 0,06 ml/kg). W celu zapewnienia dokładnego dawkowania u kotów do podawania produktu należy użyć odpowiednio skalibrowanej strzykawki.

W związku z faktem iż w poszczególnych przypadkach odpowiedź na metadon jest zróżnicowana i zależy częściowo od dawki, wieku pacjenta oraz osobniczych różnic we wrażliwości na ból, a także ogólnej kondycji, dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie. U psów początek działania metadonu rozpoczyna się 1 godzinę po podaniu podskórnym, około 15 minut po wstrzyknięciu domięśniowym oraz 10 minut po wstrzyknięciu dożylnym. Długość działania wynosi około 4 godzin po podaniu domięśniowym lub dożylnym. U kotów początek działania metadonu następuje 15 minut po podaniu i z reguły trwa 4 godziny. Zwierzę należy badać regularnie, aby ocenić, czy nie jest konieczne podanie dodatkowego znieczulenia.

Premedykacja i/lub neuroleptanalgezja

Psy:

•    Metadonu chlorowodorek 0,5 - 1 mg/lkg, IV, SC, lub IM

Przykłady połączeń:

•    Metadonu chlorowodorek 0,5 mg/kg, IV + np. midazolam lub diazepam Indukcja propofolem, podtrzymanie za pomocą izofluranu z tlenem.

•    Metadonu chlorowodorek 0,5 mg/kg + np. acepromazyna

Indukcja za pomocą tiopentalu lub propofolu, podawanym do skutku, podtrzymanie za pomocą izofluranu z tlenem lub indukcja diazepamem lub ketaminą

•    Metadonu chlorowodorek 0,5 - 1,0 mg/kg, IV lub IM + a2-agonista (np. ksylazyna lub medetomidyna)

Indukcja za pomocą propofolu, podtrzymanie izofluranem w połączeniu z fentanylem lub całkowite znieczulenie dożylne, protokół (TIVA): podtrzymanie za pomocą propofolu w połączeniu z fentanylem.

Protokół (TWA): indukcja propofolem do skutku. Podtrzymanie za pomocą propofolu lub remifentanylu.

Zgodność fizyko-chemiczna została określona jedynie dla rozcieńczenia 1:5 z następującymi roztworami do wstrzykiwać: chlorek sodu 0,9%, roztwór Ringera oraz glukoza 5%.

Koty:


• Metadonu chlorowodorek 0,3 - 0,6 mg/kg, IM

-    Indukcja za pomocą benzodiazepin (na przykład midazolam) lub dysocjacyjnych (na przykład ketamina)

-    z trankwilizerami (na przykład acepromazyna) i niesterydowymi przeciwzapalnymi (NSAID) (meloksykam) lub uspokajającymi (na przykład a2- agonistami).;

-    indukcja propofolem, podtrzymanie za pomocą izofluranu z tlenem

Dawki zależą od pożądanego stopnia analgezji i sedacji, pożądanego czasu działania oraz jednoczesnego stosowania innych leków przeciwbólowych i znieczulających. Podczas stosowania w połączeniach z innymi produktami, mogą zostać użyte niższe dawki.

W celu bezpiecznego stosowania z innymi produktami leczniczymi, należy odnieść się do odpowiedniej literatury produktu.

4.10


Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natych odtrutki), jeżeli niezbędne


11


iastowej pomocy,


Skutki przedawkowania wywołane podaniem dawki 1,5 - krotnej zostały opisane w punkcie 4.6.

Koty: w przypadku przedawkowania (>2 mg/kg) obserwowano następujące objawy: zwiększone wydzielanie śliny, pobudzenie, porażenie tylnych kończyn i utrata odruchu prostującego. U niektórych kotów odnotowano napady drgawek, konwulsje i niedotlenienie, Dawka powyżej 4 mg/kg może być dla kotów śmiertelna. Opisywano depresję oddechową.

Psy: Opisana została depresja oddechowa.

Działanie metadonu może być antagonizowane przez nalokson. Należy go podawać aż do skutku. Zalecana początkowa dawka dożylna wynosi 0,1 mg/kg.

4.11 Okres (-y) karencji

Nie dotyczy.

5. WŁAŚCIWOŚCI <FARMAKOLOGICZNE> <IMMUNOLOGICZNE>

Grupa farmakoterapeutyczna: pochodne difenylopropyloaminy, kodATCvet: QN02AC 52

Właściwości far


II


akodynamiczne


Metadon nie jest strukturalnie związany z innymi lekami przeciwbólowymi, pochodnymi opium i występuje w postaci mieszaniny racemicznej. Każdy z enancjomerów ma inny mechanizm działania; d- izomer (prawoskrętny) jest niekompetycyjnym antagonistą receptora NMDA i hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny, 1-izomer (lewoskrętny) jest agonistą receptora opioidowego p.

Wyróżnia się dwa podtypy: pi i p2. Uważa się, że działania przeciwbólowe metadonu odbywa się za pośrednictwem obu podtypów, zarówno pt jak i p2, podczas gdy podtyp p2 wydaje się pośredniczyć w depresji oddechowej oraz hamowaniu perystaltyki układu pokarmowego. Podtyp p, wywołuje analgezję ponadrdzeniową, podczas gdy podtyp p2, odpowiada za działanie przeciwbólowe rdzeniowe.

Metadon ma zdolność wywoływania głębokiego znieczulenia. Może być również stosowany w celu premedykacji, a także wspomagająco do wywołania sedacji, w połączeniu z lekami trankwilizującymi lub uspokajającymi. Czas działania może wynosić od 1,5 do 6,5 godziny. Opioidy wywołują zależną od dawki depresję oddechową. Bardzo wysokie dawki mogą wywoływać drgawki.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

U psów, po wstrzyknięciu domięśniowym w dawce 0,3 do 0,5 mg/kg metadon wchłania się bardzo szybko (Tmax 5-15 min). Przy wysokich dawkach wydłuża się, co wskazuje na fakt, że zwiększanie dawki prowadzi do wydłużania okresu wchłaniania. Wielkość i stopień systemowej ekspozycji na metadon, u psów, po podaniu domięśniowym, wydaje się być charakterystyczne dla kinetyki niezależnej od dawki (liniowej). Biodostępność jest wysoka i wynosi od 65,4% do 100%, ze średnia wartością wynoszącą 90%. Po podskórnym podaniu w dawce 0,4 mg/kg, metadon wchłania się wolniej (Tmax 15 - 140 min), a biodostępność wynosi 79 ± 22%. U psów objętość dystrybucji (Vss) w okresie stabilizacji funkcjonalnej (ang. steady State) wynosi odpowiednio 4,84 1/kg u samic i 6,11 1/kg u samców. Końcowy czas półtrwania wynosi od 0,9 do 2,2 godzin po podaniu domięśniowym i nie zależ, ani od dawki, ani od płci, może być on również nieznacznie dłuższy po podaniu podskórnym.

Po podaniu podskórnym jego wartość wynosi od 6,4 do 15 godzin. Całkowity klirens osocza (CL) po podaniu dożylnym metadonu jest wysoki i wynosi od 2,92 l/godz./kg do 3,56 l/godz./kg czyli stanowi około 70% do 85% osocza zawartego w pojemności minutowej u psów (4,18 l/godz./kg).

U kotów metadon jest również szybko wchłaniany po podaniu domięśniowym (szczytowe wartości pojawiają się po 20 minutach), aczkolwiek po nieumyślnym podaniu podskórnym (lub w inny słabo unaczyniony obszar), wchłanianie może odbywać się wolniej. Końcowy okres półtrwania wynosi od 6 do 15 godzin. Klirens jest średni do niskiego, ze średnia wartością (sd) 9.06 (3.3)ml/kg/minutę..

Metadon w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Opioidy są słabymi zasadami o charakterze lipofilnym. Te właściwości fizyko-chemiczne sprzyjają akumulacji wewnątrzkomórkowej. W związku z tym, opioidy mają dużą objętość dystrybucji, która znacznie przekracza całkowitą objętość wody w organizmie. Niewielka ilość podanej dawki (od 3 do 4% u psów) jest wydalana z moczem w niezmienionej formie; pozostała część jest metabolizowana w wątrobie, a następnie wydalana.

6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE:

Skład jakościowy substancji po



ocniczych


Metylu parahydroksybenzoesan (E218) Propylu parahydroksybenzoesan (E216) Sodu chlorek

Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Kwas chlorowodorowy (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań

6.2 Główne niezgodności farmaceutyczne

Nie mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi z wyjątkiem roztworów do infuzji wymienionych w punkcie 4.9.

Produkt wykazuje niezgodność z płynami do wstrzykiwań zawierającymi meloksykam oraz wszystkimi innymi roztworami bezwodnymi.

6.3 Okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży :3 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni.

Chemiczną i fizyczną stabilność rozcieńczeń wykazano w temperaturze 25 °C przez 4 godziny, w warunkach ochrony przed światłem. Z mikrobiologicznego punktu widzenia rozcieńczenia powinny zostać zużyte natychmiast.

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5    Rodzaj opakowania bezpośredniego i skład materiałów z których je wykonano

-    Fiolki z bezbarwnego szkła typu I [Ph. Eur.] zawierające 5,10, 20, 25, 30 i 50 ml.

-    Korek typu I z gumy chlorobutylowej powleczony teflonem, zabezpieczony aluminiowym kapslem. Fiolki pakowane pojedynczo w pudełka kartonowe.

Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie

6.6    Specjalne środki ostrożności dotyczące unieszkodliwiania nie zużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub odpadów pochodzących z tego produktu

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Eurovet Animal Health B.V.

Handelsweg 25

5531 AE Bladel, Holandia

8.    NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

2170/12

9.    DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA TERMINU WAŻNOŚCI POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

13/04/2012

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

13/04/2012

ZAKAZ SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA

Ten produkt objęty jest systemem kontroli leków Schedule II.

7