Imeds.pl

Cratonic

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.    NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

CRATONIC, 124,8 mg, tabletki powlekane

2.    SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 tabletka powlekana zawiera:

124,8 mg wyciągu gęstego z Crataegi folii cum flore (kwiatostan głogu) (5-6,5:1) rozpuszczalnik ekstrakcyjny: etanol 70% (V/V)

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna - 198,32 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1.

3.    POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Tabletki okrągłe, dwustronnie wypukłe w kolorze niebieskim.

4.    SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1.    Wskazania do stosowania

Leczenie wspomagające początkowego okresu upośledzonej wydolności serca, odpowiadającej stadiom I i II wg New York Heart Association (NYHA), nie wymagającej stosowania innych leków, bez objawów zastoju krążenia i w osłabieniu mięśnia sercowego u osób w wieku podeszłym.

4.2.    Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli: 2 tabletki 3 razy na dobę.

Dzieci i młodzież

Nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Sposób podawania Podanie doustne.

Czas stosowania

Produkt leczniczy należy przyjmować systematycznie przynajmniej przez 4 - 6 tygodni.

4.3.    Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4.    Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Należy zachować ostrożność przy równoczesnym podawaniu innych leków stosowanych w niewydolności serca i leków hipotensyjnych, ponieważ ich działanie może ulec spotęgowaniu.

W przypadku nieustępowania dolegliwości lub bardziej nasilonych objawów należy zasięgnąć porady lekarza.

Dzieci i młodzież

Ze względu na brak danych klinicznych nie stosować produktu w tej grupie wiekowej.

4.5.    Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Równoczesne przyjmowanie leku Cratonic z innymi lekami stosowanymi w niewydolności serca lub lekami hipotensyjnymi może spotęgować ich działanie.

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża i karmienie piersią

Ze względu na niewystarczające dane o bezpieczeństwie, leku Cratonic nie należy stosować w czasie ciąży i karmienia piersią.

Płodność Brak danych.

4.7.    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Cratonic nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8.    Działania niepożądane

Dotychczas nie raportowano działań niepożądanych podczas stosowania produktu leczniczego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, nr tel.: +48 22 49-21-301, nr faksu: +48 22 49-21309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9.    Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania.

5.    WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach serca, kod ATC: C 01 EB 04

Produkt wzmaga siłę skurczów mięśnia sercowego (dodatnie działanie inotropowe), zwiększa przepływ krwi w naczyniach wieńcowych i mięśniu sercowym. Badania farmakologiczne wykazały również zmniejszenie pobudliwości mięśnia sercowego (ujemne działanie batmotropowe) oraz słabe działanie hipotensyjne.

Wzrost kurczliwości serca (dodatnie działanie inotropowe)

Badania in vitro

Stosując modele sercowe Langendorffa, wyizolowane mięśnie brodawkowe lub wyizolowane komórki mięśnia sercowego wykazano pozytywny efekt inotropowy dla wyciągów. W modelu sercowym Langendorffa perfuzowanym w stałym    ciśnieniu, 3 pg/ml wyciągu

standaryzowanego na zawartość flawonoidów powodowało wzrost kurczliwości o 9,5%. Badania in vivo

U znieczulonych psów, wyciąg standaryzowany na zawartość oligomery cznych procyjanidyn (7,5 - 30,0 mg/kg, podany dożylnie) zwiększał maksymalną szybkość skurczu lewej komory (dp/dt max) o 16,8 - 31,1%.

Wzrost przepływu krwi w naczyniach wieńcowych i mięśniu sercowym Badania in vitro

W modelu sercowym Langendorffa perfuzowanym pod stałym ciśnieniem, 3 pg/ml wyciągu standaryzowanego na zawartość flawonoidów wywołało 64,3% wzrost perfuzji wieńcowej, niestandaryzowany wyciąg (100 pg/ml) wywołał 32,1% wzrost perfuzji wieńcowej.

Badania in vivo

U znieczulonych psów, wyciąg standaryzowany na zawartość oligomerycznych procyjanidyn (7,5-30 mg/kg, podany dożylnie) wywołał zależny od dawki wzrost wieńcowego przepływu krwi o 46,7-89,4%.

Ujemne działanie batmotropowe

Badania in vitro

W modelu sercowym Langendorffa 500 ng/ml wyciągu standaryzowanego na zawartość flawonoidów przedłużyło efektywny czas refrakcji komorowej o 3,8%, który wzrastał w sposób zależny od dawki do 9,9% przy 10 pg/ml.

Badania in vivo

Podawanie doustne szczurom z normalnym ciśnieniem krwi, maceratów i płynnych wyciągów powodowało spadek częstości skurczów; macerat glicerolowo-etanolowy (12,5 mg/kg wysuszonego surowca) obniżał częstość skurczów serca z 504 uderzeń/min. do 450 uderzeń/min. (2 godziny po podaniu)

Ochrona przed uszkodzeniami indukowanymi niedokrwieniem-reperfuzją Badania in vitro

Na wyizolowanym, niedokrwionym i reperfuzowanym pracującym sercu, wyciąg rozpuszczony w wodzie (0,05% roztwór) poprawiał mechaniczną czynność serca podczas reperfuzji, przyśpieszał naprawę metabolizmu energetycznego i redukował poziom mleczanu podczas niedokrwienia.

Badania in vivo

Wyciąg standaryzowany na zawartość oligomerycznych procyjanidyn (5mg/kg, podany dożylnie 5 minut przed niedrożnością) zmniejszał występowanie i czas trwania migotania komór indykowanych reperfuzją i tachykardię u szczurów. Doustne podanie tego wyciągu (100 mg/kg) przez 6 dni chroniło szczury całkowicie przed śmiertelnym migotaniem komór (0% wobec kontroli 100%) i przed kryzysem hipotensyjnym oraz redukował występowanie (62% wobec kontroli 100%) i czas trwania (20 s wobec kontroli 47,1 s) komorowej tachykardii.

Spadek obwodowego oporu naczyniowego

Jednorazowe i długotrwałe podawanie doustne płynnych wyciągów i maceratów z liści i kwiatów głogu, obniżało ciśnienie krwi u szczurów z normalnym ciśnieniem i nadciśnieniem wywołanym octanem deoksykortykosteronu (DOCA). U znieczulonych szczurów (30 mg/kg, podawane dożylnie) i psów (15 mg/kg, podawane dożylnie) wyciąg standaryzowany na zawartość oligomerycznych procyjanidyn wywołał spadek całkowitego obwodowego oporu u obu gatunków wraz ze spadkiem ciśnienia krwi u psów.

5.2.    Właściwości farmakokinetyczne

Znakowane 14 C procyjanidyny podawane doustnie myszom, jako 0,87 mg całkowitej frakcji oligomerycznych procyjanidyn (OPC), 1,08 mg trimerycznych procyjanidyn lub 1,03 mg wyższych procyjanidyn na mysz wykazały w czasie 1-7 godzin wskaźnik wchłaniania wynoszący około 20- 30% dla całkowitej frakcji OPC, 40-81 % dla trimerycznych procyjanidyn i 16-42% dla wyższych oligomerycznych procyjanidyn. Wydalanie absorbowanej radioaktywności przez wydech i przez mocz po 7 godzinach wynosiło odpowiednio 0,6% i 6,4% dla całkowitej frakcji POC, 47,5 % i 1,8% dla trimerycznych procyjanidyn oraz 12,9 % i 1,8% dla wyższych oligomerycznych procyjanidyn. Dzienna dawka doustna 0,12 mg (=145 nCi) całkowitej frakcji POC przez 7 dni wywołała akumulację radioaktywności w narządach przeciętnie 2-3 razy wyższą niż po pojedyńczej dawce; dlatego np. przyjmując dawkę dobową podawaną zwierzętom jako 100%, relatywne stężenie całkowitej frakcji OPC w mięśniu sercowym wynosiło 9% po 15 godzinach i 28% po 7 dniach.

5.3.    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność ostra

Po podaniu doustnym wodno-etanolowego wyciągu z liści i kwiatów głogu standaryzowanego na zawartość oligomerycznej procyjanidyny (18,75%), dawka letalna (LD50) nie została ustalona. Dawka 3000 mg/kg podana myszom i szczurom nie powodowała u tych zwierząt objawów toksycznych.

Dootrzewnowe podania wyciągu w dawkach: 1170 mg/kg myszom i 750 mg/kg szczurom stanowiły dla tych zwierząt dawkę letalną.

Toksyczność po podaniu wielokrotnym

Nie zaobserwowano działania toksycznego u szczurów i psów po podaniu doustnym wyżej wymienionego wyciągu w ilości 30, 90, 300 mg/kg/dzień przez okres 26 tygodni.

Toksyczność reprodukcyjna

Wyniki przeprowadzonych badań nie potwierdziły wpływu wyciągu z głogu na zdolności rozrodcze i płodność u samic, samców oraz w pokoleniu F1.

Działanie mutagenne

Nie wykazano mutagenności wyciągu z kwiatostanu głogu.

6.    DANE FARMACEUTYCZNE.

6.1.    Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia ziemniaczana, sól sodowa karboksymetyloskrobi, stearynian magnezu, powidon, Aqua Polish blue 060.13 (hypromeloza, talk, miglyol 812, dwutlenek tytanu E 171, indygotyna E 132, błękit brylantowy E 133, żółcień chinolinowa E 104).

6.2.    Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3.    Okres ważności

3 lata

6.4.    Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Produkt leczniczy należy przechowywać w temperaturze poniżej 25° C.

6.5.    Rodzaj i zawartość opakowania

30 tabletek powlekanych

Blistry z folii PVC/Al. zawierające po 10 sztuk tabletek, umieszczone wraz z ulotką w tekturowym pudełku.

6.6.    Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7.    PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Wrocławskie Zakłady Zielarskie „Herbapol” S.A.

50-951 Wrocław, ul. Św. Mikołaja 65/68 tel. +48 71 33 57 225 fax:+48 71 37 24 740 e-mail: herbapol@herbapol.pl

8.    NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 9355

9.    DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

06.05.2002 r./ 06.02.2013 r.

10.    DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

4