Imeds.pl

Konsulfatrim Granulat (100 Mg + 20 Mg)/G, Granulat Dla Świń (100 Mg + 20 Mg) /G

1. NAZW A PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

KoHsaLKttrim granulat (100 mg +20 mg)/g; granulat dla świń

2.    SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ(-YCH)

Sulfadiazyna    100 mg/g

Trimetoprim    20 mg/g

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

3.    POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Granulat.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1.    Docelowe gatunki zwierząt

Świnia.

4.2.    Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Preparat Konsulfatrim stosuje się w przypadkach zakażeń układu pokarmowego, zakażeń górnych dróg oddechowych i płuc zakażeń układu moczowego i płciowego zakażeń ran

terapii przeciwbakteryjnej po operacjach leczenie zespołu MMA u loch

wywołanych w szczególności przez następujące drobnoustroje: ActinobaciUus snis. Borde/ella bronchiseptica, Clos/rid/n/// spp., Corynebacferin/n spp., libneria spp., Escber/cbia coli, llaewopbilns spp., K/ebsie/la pnemmmae, IJs/eria wonocylopcnes, PasteureHa .spp., Protetts .spp., Salmonella spp.. Staphylococcns spp,, StnptococcHS spp.

Konsulfatrim granulat polecany jest również w przypadku przewidywanej oporności na antybiotyki.

4.3.    Przeciwwskazania

Choroby wątroby, nerek, kamica moczowa, schorzenia układu krwiotwórczego, nadwrażliwość na sulfonamidy i diaminopirymidyny.

4.4.    Specjalne ostrzeżenia dotyczące stosowania u każdego z docelowych gatunków zwierząt

Aby uniknąć zaburzeń w funkcjonowaniu nerek z powodu wytrącania się sulfonamidu należy upewnić się, czy zwierzę ma swobodny dostęp do wody.

Sulfonamidy w połączeniu z trimetoprimem, szczególnie po przedłużonym podawaniu, mogą powodować niedobór kwasu foliowego i witamin produkowanych przez bakterie jelitowe. Nadwrażliwość na sulfonamidy objawiająca się nieprawidłowym składem krwi, nic zakaźnym zapaleniem wielostawowym, osutką skórną jest charakterystyczna dla niektórych ras psów, w szezegó 1 nośc i doberma nów.

Z powodu narastania oporności drobnoustrojów przed użyciem preparatu powinny być wykonane badania wrażliwości.

4.5.    Specjalne środki ostrożności przy stosowaniu, w tym specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Podczas mieszania produktu z paszą należy używać rękawic ochronnych.

Po przypadkowym połknięciu, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

Osoby o znanej nadwrażliwości na sulfadiazynę lub trimetoprim powinny unikać kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym lub stosować go z zachowaniem ostrożności.

Produktu nie powinny podawać kobiet}’ w ciąży.

4.6.    Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Zaburzenia funkcji nerek spowodowane wytrącaniem się sulfonamidu w kanalikach nerkowych, szczególnie u zwierząt odwodnionych, z acidurią czy po stosowaniu wysokich dawek. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia takiej reakcji można podawać środki alkalizujące mocz. Po doustnym podaniu sulfadiazyny i trimetoprimu mogą wystąpić również wymioty.

4.7.    Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nicśności Konsulhitnm może być stosowany w okresie ciąży i laktacji.

4.8.    Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji

Sulfonamidy mogą wypierać z miejsc łączenia z białkami krwi inne leki, takie jak metrorreksat,

fenylbutazon, diuretyki tiazydowe, salicylany, probenecid i tenytoinę. Środki zakwaszające mocz,

takie jak kwas askorbowy, chlorek amonu mogą zwiększać ryzyko wytrącania się sulfonamidów w

układzie moczowym.

0

Trimetoprim może zwiększać działanie środków przeciwzakrzepowych np. warfaryny, poprzez hamowanie jej metabolizmu.

4.9.    Dawkowanie i droga(-i) podania dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Preparat jest przeznaczony do podawania doustnego dla świń w różnym wieku.

Dawka na 1 kg m.c. wynosi 30 mg sulfadiazyny i 6 mg trimetoprimu, co odpowiada 3 g preparatu na 10 kg m.c.

Trzy pierwsze dawki należy podawać w odstępach 12 godzinnych, następne co 24 godziny łącznie przez 5 dni. jeżeli nie następuje poprawa stanu zdrowia zwierząt po 3 dniach, podawanie preparatu należy przerwać.

4.10.    Przedawkowanie (w tym jego objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy oraz odtrutki), jeżeli niezbędne

Objawy przedawkowania połączenia sulfadiazyny i trimetoprimu zaobserwowano u psów i ludzi po przedłużonym podawaniu (kilkanaście dni do miesiąca). Zmiany dotyczyły układu krwiotwórczego (anemia aplastyczna, martwica szpiku), uszkodzeń wątroby i występującego tylko u psów suchego zapalenia spojówki i rogówki.

Inne objawy mogące wystąpić po nadmiernym stosowaniu to upośledzenie koordynacji ruchów, drżenie mięśni, drgawki, nadmierna pobudliwość. Brak specyficznych antidotów, stosuje się terapię objawową.

4.11. Okres(-y) karencji

Tkanki jadalne - 14 dni

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa lannakoterapeutyczna: Leki przeciwbakteryjne do stosowania wewnętrznego

Kod ATCvet: OJOlEWlO

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Sulfadiazyna (SDZ) podobnie jak inne sulfonamidy działa bakteriostatycznie, hamując syntezę kwasu foliowego niezbędnego do syntezy nukleotydów purynowych i rozmnażanie bakterii. Mechanizm działania związany jest ze strukturalnym podobieństwem do kwasu p-amnlobenzoesowego (PABA) - prekursora kwasu foliowego. Sulfonamidy hamując kompetencyjnie jego reakcję z dihydroptcrydryną powodują powstanie nieprawidłowego kwasu -Dteroiloglutaminowego. Działanie sulfonamidów może być zniesione przez minimalne ilości wasu p-aminobenzoesowego (na zniesienie 1 mola sulfonamidu potrzeba 10'4 PABA).

Trimetoprim z kolei hamuje syntezę kwasu foliowego na etapie reduktazy kwasu dwuhydrofoliowego, enzymu warunkującego powstanie kwasu czterohydofoliowego. Przyjmuje się, że 1 cząsteczka trimctoprimu (TMP) może zahamować reakcję 1000 cząsteczek kwasu d wu h yd ro f o 11 o we go.

Mechanizm działania połączenia sulfadiazyny i trimctoprimu polega na syncrgistycznej inhibicji

syntezy kwasu foliowego.

Pterydryna 4- PABA

Sulfonamid


TMP


hamowanie kompetencyjne

Dwuhydropterydryna + kwas glutaminowy

i

K was d wu 11 \'d ro fol iowv

hamowanie

Kwas czterohydrofoliowy

Najważniejszą właściwością takiego połączenia jest:

nasilenie działania przeciwbakteryjnego, tj. 10—krotny wzrost aktywności TMP i 100- krotny wzrost aktywności sulfonamidu,

J

powstanie efektu bakteriobójczego - obie substancje działają bakteriostatycznic, a ich połączenie powoduje uszkodzenie ściany komórkowej,

obniżenie stężenia obu składników w stosunku do leków pojedynczych,

ograniczenie narastania oporności drobnoustrojów,

szersze spektrum działania.

Preparat Konsulfarrim granulat wykazuje skuteczność w zwalczaniu zakażeń wywołanych przez następujące drobnoustroje:

•    Tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Corynebactewtm spp., histeria monocytogenes, Stapbylococcus spp.. Stwptococcus Spp.

   Tlenowe bakterie Gram-ujemne: Actinobacillus suis Bordete/la broncbiseptica Escberichia coli, I laemopbilus sppKkbsklla pneumomae, Keisseria spp. Pa sten rei la spp., Proleus ndgaris, Sbige/la spp.. Salmonella spp.,

•    Bakterie beztlenowe: Clostridinm spp.,

•    Inne mikroorganizmy. Ii/mena spp.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

J

L znając równoważność produktu Konsulfatrim granulat w stosunku do Konsulfatrim proszek pod względem dostępności farmaceutycznej można dla omawianego preparatu przyjąć dane farmakokinetyczne leku referencyjnego.

Parametry farmakokinetyczne preparatu Konsulfatrim określono po jednorazowym i wielokrotnym stosowaniu zalecanej dawki, którą przyjęto również dla preparatu Konsulfatrim granulat. Odpowiada ona 30 mg sulfadiazyny i 6 mg trimetoprimu na 1 kg mc. po wymieszaniu z paszą. Przy wielokrotnym stosowaniu pierwsze dwie dawki podawano co 12 godz. następne co 24 godz. Takie podawanie pozwala uzyskać wysokie stężenia substancji czynnych w krwi w pierwszym etapie leczenia, kiedy to w ostrych infekcjach dochodzi do gwałtownego rozmnażania bakterii. Poza rym połączenie TMP i sulfonamidu średnio długo działającego, mimo szybszego wchłaniania TMP pozwala uzyskać kombinację dwóch substancji czvnnvch o zbliżonym okresie eliminacji.

Wchłanianie

Trimetoprim i sulfadiazyna są dobrze wchłaniane po podaniu doustnym. Stężenia maksymalne w osoczu wynoszące dla trimetoprimu - 1,52 //g/ ml i sulfadiazyna - 28,46 ug/ml osiągają odpowiednio po 2,6 godz. i 4,4 godz.. Podanie dwukrotne w odstępach 12 godzinnych pozwoliło utrzymać bezpośrednio przed podaniem kolejnej dawki stężenia na poziomie 0,62 ug/ml i 12,28 ,//g/ml. Po 24 godzinach od każdego następnego podania stężenia w krwi nadal utrzymywały się powyżej wartości MIC dla większości wrażliwych drobnoustrojów (średnio 0,16 jag/ml dla TMP i 2,” ug/ml dla SD/). Całkowita ilość wchłoniętego leku (Al C) wyniosła 16,57 pg h/ml — TMP i

335,22 //g h/ml - SDZ.

Biodostępność przy połączeniu SD/ i TMP wynosiła po podaniu z wodą odpowiednio 85%, i

92%.

Dystrybucja

Potencjalizowane sulfonamidy są szeroko rozmieszczane w tkankach. Trimetoprim w odróżnieniu do sulfadiazyny osiąga wyższe i dłużej utrzymujące się stężenia w tkankach niż w krwi. jest wiązany z białkami osocza w około 50%. Stopień wiązania z białkami osocza sulfadiazyny stwierdzono na poziomie 30%. Sulfonamidy dyfundują do większości tkanek miękkich m.in. stwierdzane są w płynie maziowym i mózgowo-rdzeniowym. Objętość dystrybucji wynosi dla sulfadiazyny 0,54 l/kg, a dla trimetoprimu 1,5 1/kg.

Metabolizm

Sulfonamidy są głównie metabolizowane w wątrobie. Biotransformacja zachodzi na drodze acctylacji, sprzęgania z glukuronianami i utleniania. Głównymi metabolitami stwierdzanymi w moczu u świń są formy acctylowe, które jako gorzej rozpuszczalne stwarzają większe ryzyko uszkodzenia nerek. Trimetoprim jest metabolizowany w wątrobie na drodze reakcji utleniania i sprzęgania, jednak u większości zwierząt 50% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.

Eliminacja

Pólokrcs eliminacji tl/2 po podaniu doustnym TMP i SD'/, w stosunku 1:5 wynosi odpowiednio 5,49 godz. i 4,19 godz, Obie substancje czynne wydalane są głównie z moczem w postaci niezmienionej.

6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Skład jakościowy substancji pomocniczych

Krzemionka koloidalna uwodniona Sacharoza

6.2.    Główne niezgodności farmaceutyczne

Łączne stosowanie preparatu z innymi antagonistami kwasu foliowego (np. pirymetatnina) powoduje wzrost toksyczności leku w stosunku do układu krwiotwórczego, a z prokainami powoduje zwiększenie ich stężeń i czasu utrzymywania się w krwi.

6.3.    Okres ważności (w tym jeżeli jest to konieczne okres przydatności produktu leczniczego weterynaryjnego po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego/rozcieńczeniu lub rekonstytucji/dodaniu do pokarmu lub paszy granulowanej)

3 lata dla produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży.

60 dni po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego.

6.4.    Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu i transporcie

Przechowywać w temperaturze poniżej 25VG

6.5.    Rodzaj opakowania bezpośredniego i skład materiałów, z których je wykonano

Pojemniki z PP z wieczkiem z I.DPE, zawierające 100 g, 400 g, 800 g granulatu.

Do każdego opakowania dołączana jest miarka z PP o pojemności 5,9 g..

Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

6.6.    Szczególne środki ostrożności dotyczące unieszkodliwiania nie zużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub odpadów pochodzących z tego produktu, jeżeli ma to zastosowanie

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7.    NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Vetoquinol Biowet Sp. z o.o. ul. Kosynierów Gdyńskich 13-14 66-400 Gorzów Wlkp.

8.    NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

284/96

9.    DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA TERMINU WAŻNOŚCI POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

16.01.1996

13.11.2003

15.12.2004 12.12.2007

charakterystyki


10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

ZAKAZ SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA, JEŻELI DOTYCZY

Nie dotyczy.