Imeds.pl

Lactaclox (75 Mg + 200 Mg)/5 G Zawiesina Dowymieniowa Dla Bydła (75 Mg + 200 Mg)/5 G


1.    NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Lactaclox (75 mg + 200 mg)/5 g zawiesina dowymieniowa dla bydła

2.    SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ(-YCH)

1 tubostrzykawka (5 g) zawiera:

Ampicylina sodowa    75 mg

Kloksacylina sodowa    200 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.    POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Zawiesina dowymieniowa.

4.    SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1.    Docelowe gatunki zwierząt

Bydło.

4.2.    Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Lactaclox przeznaczony jest dla krów do zwalczania zakażeń wymienia (mastitis) występujących w okresie laktacji i wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na ampicylinę oraz kloksacylinę. Lactaclox posiada szerokie spektrum działania wykazując aktywność wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych a w szczególności:

StreptococcHS spp., Staphylococuss spp., Arcanobacterium pyogenes, B. coli, Bacil/us spp., Actinomyces spp., histeria wo noty togę nes, Biysipelothńx rhusiopathiae, Clostńdiimi spp., Busobacteńum spp., Bacteroicies spp., Hae/nopbilus somnus, Bore/lia spp., Brucella spp., Basteurella spp., Moraxel/a spp., Proteus spp.

4.3.    Przeciwwskazania

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancje czynne lub na dowolną substancję pomocniczą.

4.4. Specjalne ostrzeżenia dotyczące stosowania u każdego z docelowych gatunków zwierząt

Brak.

4.5. Specjalne środki ostrożności przy stosowaniu, w tym specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Przed podaniem leku strzyk należy oczyścić i zdezynfekować.

Penicyliny mogą być u ludzi przyczyną alergii. Alergia może pojawić się nic tylko po podaniu penicyliny w postaci iniekcji, ale również po spożyciu, wdychaniu lub kontakcie skórnym.

Osoby uczulone na antybiotyki beta laktamowe powinny zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku. Nic dopuszczać do kontaktu preparatu z powierzchnią skóry. W przypadku pierwszych objawów uczulenia (zaczerwienienie skóry) należy skontaktować się z lekarzem.

4.6. Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Nie stwierdzono.


2008 -12- 1 2

MINISTERSTWO ZDROWIA

Departamenl Polityki Lekowej i Farmacji 00-952 Warszawa ul. Miodowa 15


0

u,



4    4-*


W t *



i til •) •    | *



4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Lactaclox może być stosowany w okresie ciąży i laktacji.

4.8. Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji

Ampicylina i kloksacylina działają antagonistycznic z tetracyklinami, chloramfenikolem i makrolidami. Syncrgistyczne działanie stwierdzono z antybiotykami a m i n ogl i k oz y d o wy mi i rifampicyną.

4.9. Dawkowanie i droga(-i) podania dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Zawartość jednej tubostrzykawki należy wprowadzić do kanału strzykowego ćwiartki wymienia dotkniętej procesem zapalnym (zakażeniem). Zabieg powtórzyć trzykrotnie, w odstępach 12 godzin. Lek podawać bezpośrednio po dokładnym zdojeniu ćwiartki, oczyszczeniu i zdezynfekowaniu strzyku.

4.10. Przedawkowanie (w tym jego objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy oraz odtrutki), jeżeli niezbędne

Nie zaobserwowano objawów przedawkowania.

4.11. Okres (-y) karencji

Mleko - 60 godzin Tkanki jadalne - 7 dni

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna; Antybiotyki do stosowania do wymieniowego

Kod ATCvet: OJ51CA51

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Lactaclox jest połączeniem ampicyliny z kloksacyliną przeznaczonym głównie do zwalczania zapaleń wymienia u krów. Pod względem budowy chemicznej kloksacylina należy do penicylin izoksazolilowych, natomiast z punktu widzenia aktywności przeciwbakteryjnej sytuuje się ją wśród penicylin penicylinazo-opornych. Kloksacylina jest oporna przede wszystkim na penicylinazę produkowaną przez Staphylococcus aureus.

Aktywność przeciwko penicylino-wrażliwym drobnoustrojom jest nieco niższa niż w przypadku benzylopenicyliny, stąd praktyczne znaczenie kloksacyliny związane jest ze zwalczaniem zakażeń wywołanych przez S. aureus. Ampicylina z kolei należy do penicylin o szerokim spektrum działania. Jest aktywna przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim, Gram-ujemnym i beztlenowcom, lecz jednocześnie jest wrażliwa na pcnicylinazy produkowane przez gronkowce. Mechanizm działania obydwu chemioterapeutyków nie odbiega od mechanizmu działania wspólnego dla wszystkich penicylin - działają bakteriobójczo, hamując syntezę ściany komórkowej wrażliwych bakterii. Obecnie uważa się, iż główny mechanizm działania penicylin związany jest z istnieniem na powierzchni błony komórkowej (wrażliwych drobnoustrojów) specyficznych białek wiążących beta-laktamy. Białka te, o ogólnej nazwie PBP mają różną masę molową i wykazują powinowactwo do różnych związków bcta-laktamowych. Penicyliny łączą się szczególnie z podjednostkami PBPla, PBPlb, PBP4, 5 i 6. Po połączeniu penicylin zc swoistym

białkiem nowo powstały kompleks przejawia aktywność karboksypeptydazy (kompleksy penicylin z PBP4, 5 i 6) lub transpeptydazy (kompleksy z PBP la i lb). Uaktywnienie tych enzymów prowadzi do zaburzeń w syntezie ściany komórkowej bakterii na etapie tworzenia wiązań poprzecznych między jednostkami muramylopentapeptydowymi. Liczne dowody świadczą o tym, iż pierwotna teoria tłumacząca mechanizm działania penicylin - jako zahamowanie tworzenia wiązań pcptydowych muramylopentapcptydów z powodu podobieństwa strukturalnego penicylin z końcową D-alanylo-D-alaniną pentapeptydu przyłączonego do kwasu acetylomuraminowego -nie odpowiada rzeczywistości. Zahamowanie tworzenia peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii prowadzi w konsekwencji do różnych efektów, w zależności od rodzaju drobnoustroju. Bakterie Gram-ujemne, charakteryzujące się małą ilością rzadko usieciowanego peptydoglikanu, po zadziałaniu penicylin zostają zabite z powodu lizy osmotycznej. Te szczepy bakteryjne, które wykształcają odpowiednią osłonę osmotyczną (np. niskie ciśnienie osmotyczne wewnątrz komórki) i mogą przeżyć w postaci sfcroplastów lub tworów nitkowatych, są niewrażliwe na bójcze działanie penicylin. Liza osmotyczną jest również przyczyną śmierci gronkowców, u których dochodzi do stopniowego osłabiania ściany komórkowej. Czas, jaki upływa od momentu zadziałania penicylin do czasu lizy jest przyczyną niejednorodności populacji mikroorganizmów. W przypadku pneumokoków śmierć komórek bakteryjnych ma charakter procesu aktywnego i polega na autolizic peptydoglikanu uruchamianej po zaaktywowaniu PBP, a następnie uwolnieniu kwasu lipoteichowego. Zjawisko zahamowania aktywności bójczej penicylin w przypadku zbyt wysokiej ich koncentracji w środowisku przebywania bakterii (tzw. efekt Eagle’a) lub efekt „komórek pozostających”, wskazuje na możliwość istnienia jeszcze innych mechanizmów działania penicylin niż opisane powyżej. Jednak bez względu na owe inne możliwe mechanizmy działania penicylin z całą pewnością antybiotyki te są bardziej aktywne wobec drobnoustrojów pozostających w fazie logaryunicznego wzrostu, a więc w fazie, której towarzyszy intensywna synteza ściany komórkowej.

Oporność na penicyliny może być związana z aktywnością beta-laktamaz, brakiem zdolności przenikania penicyliny przez błonę komórkową bakterii do miejsc wiązania (P. acruginosd) lub zmianami w białkach wiążących (enterokoki). Wśród bakterii Gram-dodatnich obserwuje się również zjawisko tolerancji polegające na ograniczeniu działania bójczego na rzecz działania bakteriostatycznego, co jest tłumaczone brakiem enzymów autolitycznych aktywowanych przez penicyliny. Penicyliny benzylowe nic są oporne na działanie beta-laktamaz. Wszystkie szczepy bakterii Gram-ujemnych zawierają kodowaną chromosomalnie beta-laktamazę, która jednak nie zawsze jest aktywna względem penicylin benzylowych. Natomiast bata-laktamaza kodowana plazmidowo posiada wysoką aktywność, jednak nic występuje u wszystkich drobnoustrojów Gram-ujemnych. Bakterie Gram-dodatnie posiadają inną formę (egzogenną, indukowaną) beta-laktamazw

J

Parametry farmakokinetyczne kloksacyliny i ampicyliny są podobne, aczkolwiek w formulacji do stosowania miejscowego ma to ograniczone znaczenie.

Połączenie kloksacyliny z ampicyliną skutecznie rozszerza spektrum działania obu antybiotyków. W aspekcie zwalczania pcnicylino-opornych gronkowców istotna jest obserwacja, iż mikroorganizmy te wydzielają penicylinazę na zewnątrz komórki, neutralizując działanie chemiotcrapeutyków znajdujących się w środowisku. Kloksacylina nie tylko jest niewrażliwa na działanie penicylinazy, ale również ogranicza jej powstawanie i uwalnianie do środowiska życia bakterii. Stwarza to lepsze warunki do działania ampicyliny, która nie będąc neutralizowana przez penicylinazę gronkowcową, jest aktywna przeciwko innym drobnoustrojom obecnym w miejscu infekcji. Do rozwinięcia przedstawionego mechanizmu działania niezbędna jest prawidłowa proporcja kloksacyliny i ampicyliny.

W preparacie Lactaclox zastosowano 2,7 razy więcej kloksacyliny niż ampicyliny. Gwarantuje to szerokie spektrum działania ze zwróceniem szczególnej uwagi na wysoką skuteczność praktyczną w zwalczaniu mastitis u krów (silne działanie przeciwko Stapbylococcns spp). Lactaclox można

również z powodzeniem stosować w zakażeniach o nieznanej etiologii, gdyż zastosowana kombinacja ogranicza w maksymalnym stopniu możliwość rozwoju oporności.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Przeprowadzono badania farmakokinetyczne mające charakter badań porównawczych preparatu Lactaclox i Ampiclox LC (SmithKline Beecham Animal Health). W badaniach uczestniczyło 6 krów w fazie laktacji, które otrzymały Lactaclox lub Ampiclox LC zgodnie z zaleceniami producentów.

Badania obejmowały niezależnie pomiar)' stężenia kloksacyliny i ampicyliny we krwi zwierząt doświadczalnych. Wykazano brak różnic w badanych parametrach farmakokinetycznych między Lactaclox i Ampiclox LC.

W szczególności, parametry farmakokinetyczne dla składników leku Lactaclox wynosiły: kloksacylina 0^=124,9 ± 8,1 pg/ml, Tmax=24,0 ± 0,0 godz., AUC=2243,1 ± 131,2pg/ml/godz., ampicylina Cmix=65,6 ± 6,6 pg/ml, Tmax=25,3 ± 1,3 godz., AUC=1219,3 ± 105,9 jag/ml/godz.

6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Skład jakościowy substancji pomocniczych

Parafina biała Parafina ciekła

6.2 Główne niezgodności farmaceutyczne

Nieznane.

6.3 Okres ważności (w tym jeżeli jest to konieczne okres przydatności produktu leczniczego weterynaryjnego po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego/rozcieńczeniu lub rekonstytucji/dodaniu do pokarmu lub paszy granulowanej)

2 lata dla produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży.

6. 4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu i transporcie

Przechowywać w temperaturze poniżej 25"C, w suchym miejscu.


Rodzaj opakowania bezpośredniego i skład

II


ateriałów z których je wykonano

Tubostrzykawki dowymieniowe po 5 g, wykonane z LDPE, pakowane pojedynczo w folię PE lub w blistry po 6 tubostrzykawek.

Pudełko tekturowe zawiera 24 tubostrzykawki (4 blistry po 6 sztuk) lub 24 tubostrzykawki indywidualnie pakowane w folię.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące unieszkodliwiania nie zużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub odpadów pochodzących z tego produktu, jeżeli ma to zastosowanie

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

1

4


7.    NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

ScanVet Poland Sp. z o.o.

Skiereszewo, ul. Kiszkowska 9 62-200 Gniezno Tel. (061) 426 49 20 Fax. (061) 424 11 47

8.    NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

57/94

9.    DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA TERMINU WAŻNOŚCI POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

01.08.1994

09.12.2004

CHARAKTERYSTYKI


10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

ZAKAZ SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA, JEŻELI DOTYCZY

Nie dotyczy.