Imeds.pl

Oxycodone Hydrochloride Wockhardt

ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA

Oxycodone Hydrochloride Wockhardt 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań lub infuzji

(w treści niniejszej ulotki nazywany „Oksykodonem do wstrzykiwań")

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

-    Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

-    Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości.

-    Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet, jeśli objawy jej choroby są takie same.

-    Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Spis treści ulotki:

1. Co to jest Oksykodon do wstrzykiwań i w jakim celu się go stosuje

2.    Informacje ważne przez zastosowaniem Oksykodonu do wstrzykiwań

3.    Jak stosować Oksykodon do wstrzykiwań

4.    Możliwe działania niepożądane

5.    Jak przechowywać Oksykodon do wstrzykiwań

6.    Inne informacje

1. Co to jest Oksykodon do wstrzykiwań i w jakim celu się go stosuje

Nazwa tego leku brzmi „Oksykodon do wstrzykiwań”. Oksykodon należy do grupy tzw. analgetyków opioidowych, będących silnymi lekami przeciwbólowymi (analgetykami).

Oksykodon do wstrzykiwań jest stosowany w leczeniu bólu wymagającym zastosowania leku przeciwbólowego o silnym działaniu:

•    bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u pacjentów z chorobą nowotworową,

•    bólu po operacji.

2. Informacje ważne przez zastosowaniem Oksykodonu do wstrzykiwań

Kiedy nie stosować Oksykodonu do wstrzykiwań

•    jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na oksykodon lub na którykolwiek z pozostałych składników preparatu oksykodonu do wstrzykiwań (patrz punkt 6. Inne informacje);

•    jeśli pacjent ma trudności z oddychaniem;

•    jeśli pacjent przyjmuje tzw. inhibitory monoaminooksydazy (MAOI) w leczeniu depresji lub stosował je w ciągu ostatnich 2 tygodni;

•    jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią;

•    jeśli pacjent miał uraz głowy;

•    jeśli pacjent ma zaburzenia czynności jelita cienkiego (niedrożność porażenna jelit);

•    jeśli pacjent ma chorobę wątroby lub nerek o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego;

•    jeśli we krwi pacjenta obecne jest nieprawidłowo wysokie stężenie dwutlenku węgla (tzw. hiperkapnia);

•    jeśli pacjent ma tzw. przewlekłą obturacyjną chorobę płuc;

•    jeśli pacjent ma niewydolność serca spowodowaną chorobą płuc (serce płucne);

•    jeśli pacjent ma przewlekłe zaparcia;

•    jeśli pacjent ma astmę.

Kiedy porozumieć się z lekarzem przed zastosowaniem Oksykodonu do wstrzykiwań

•    jeśli pacjent ma jakiekolwiek problemy z oddychaniem;

•    jeśli u pacjenta stwierdzono niedoczynność tarczycy;

•    jeśli pacjent ma chorobę pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych;

•    jeśli u pacjenta obecne jest zapalenie jelit;

•    jeśli pacjent ma choroby nadnerczy;

•    jeśli u pacjenta obecne jest zapalenie trzustki;

•    jeśli u pacjenta stwierdzono niskie ciśnienie krwi lub małą objętość krwi;

• jeśli u pacjenta obecne są psychozy toksyczne (schorzenie psychiczne będące reakcją na leki, toksyny lub ciężką chorobę);

•    jeśli u pacjenta stwierdzono powiększenie gruczołu krokowego;

•    jeśli u pacjenta stwierdzono podwyższone ciśnienie śródczaszkowe;

•    jeśli pacjent ma chorobę nerek lub wątroby;

•    jeśli pacjent jest pod wpływem odurzenia alkoholowego;

•    jeśli u pacjenta występują objawy odstawienia alkoholu.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób w podeszłym wieku, niedołężnych i osłabionych, jak również pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono narkomanię lub alkoholizm. Niniejszy lek może wywołać uzależnienie; w przypadku wątpliwości, czy ten lek jest odpowiedni w danym przypadku, należy porozmawiać z lekarzem lub pielęgniarką.

Stosowanie innych leków

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych aktualnie lub ostatnio lekach, również tych, które wydawane są bez recepty. Następujące leki mogą wpływać na działanie oksykodonu do wstrzykiwań lub zmieniać swoje działanie pod jego wpływem:

•    leki uspokajające i tabletki nasenne,

•    środki znieczulające,

•    leki przeciwdepresyjne,

•    fenotiazyny (często stosowane w leczeniu ciężkich chorób psychicznych),

• leki neuroleptyczne (często stosowane w leczeniu ciężkich chorób psychicznych, takich jak psychoza i schizofrenia),

•    alkohol,

•    inne opioidowe leki przeciwbólowe,

•    leki zwiotczające mięśnie,

•    inhibitory monoaminooksydazy (MAOI) (stosowane w leczeniu depresji) - przed zastosowaniem tego leku odczekać co najmniej 2 tygodnie po zaprzestaniu przyjmowania leków z grupy MAOI.

Stosowanie Oksykodonu do wstrzykiwań z jedzeniem i piciem

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków oddziałujących na ośrodkowy układ nerwowy, zaleca się powstrzymanie od spożycia alkoholu podczas stosowania tego leku.

Ciąża i karmienie piersią

Nie należy stosować tego leku w okresie ciąży lub karmienia piersią. Dzieci urodzone przez kobiety uzależnione od tego leku mogą wykazywać objawy z odstawienia oraz trudności z oddychaniem.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Oksykodon do wstrzykiwań może wywoływać senność i ograniczać poziom czujności, dlatego nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas stosowania tego leku.

Ważne informacje o niektórych składnikach oksykodonu do wstrzykiwań

Zawartość sodu w niniejszym produkcie leczniczym wynosi mniej niż 1 mmol (23 mg) w dawce, tzn. lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować Oksykodon do wstrzykiwań

Lekarz ustali dawkę wymaganą w konkretnym przypadku.

Dawki u dorosłych zwykle wynoszą:

Wstrzyknięcie dożylne w postaci pojedynczej dawki:

•    1-10 mg podawane powoli przez 1-2 minuty.

•    Dawkę tę można powtórzyć po 4 godzinach, jeśli to konieczne. Wlew przez kroplówkę dożylną:

•    Zalecana dawka początkowa to 2 mg/godzinę.

Analgezja kontrolowana przez pacjenta (kroplówka, która umożliwia pacjentowi podanie dodatkowej dawki leku, jeśli to konieczne)

• Należy zastosować pojedynczą dawkę 0,03 mg/kg masy ciała z czasem przerwy między podaniami dawki wynoszącym co najmniej 5 minut.

Wstrzyknięcie pod skórę w postaci pojedynczej dawki:

•    Zaleca się dawkę początkową 5 mg.

•    Powtarzać co 4 godziny, jeśli to konieczne.

Wlew przez kroplówkę pod skórę:

•    U pacjentów, u których wcześniej nie stosowano tych leków przeciwbólowych, zaleca się dawkę początkową 7,5 mg/dobę, stopniowo ją zwiększając aż do opanowania objawów.

•    Pacjenci z chorobą nowotworową, u których następuje przejście z doustnego podawania oksykodonu na podawanie drogą wlewu, mogą wymagać większych dawek.

Zamiana z oksykodonu podawanego drogą doustną na oksykodon do wstrzykiwań:

Dawkę należy wyznaczyć w oparciu o następujący schemat (należy zauważyć, że jest to jedynie wielkość orientacyjna; dawkę należy dostosować w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie):

•    2 mg oksykodonu podawanego doustnie stanowi równoważnik 1 mg oksykodonu do wstrzykiwań.

Osoby w podeszłym wieku i pacjenci z chorobą nerek i wątroby

Należy zastosować najmniejszą dawkę wymaganą do opanowania objawów.

Nie stosować u pacjentów poniżej 18 lat.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki Oksykodonu do wstrzykiwań

Ten lek będzie podawany przez lekarza, dlatego też otrzymanie zbyt dużej dawki jest mało prawdopodobne. Lekarz dysponuje informacjami, jak rozpoznać i leczyć przedawkowanie leku.

Przerwanie stosowania oksykodonu do wstrzykiwań

U pacjentów może powstać tolerancja na działanie oksykodonu, jeśli jest stosowany przez dłuższy czas lub, jeśli pacjenci przyjmują już oksykodon; w celu utrzymania działania przeciwbólowego wymagane może być stopniowe zwiększane dawki.

Długotrwałe stosowanie tego leku może również prowadzić do uzależnienia a jeśli leczenie zostanie gwałtownie przerwane, u pacjenta mogą wystąpić objawy z odstawienia. Objawy te obejmują niepokój, katar i łzawienie oczu, ziewanie, pocenie się, dreszcze, ból mięśni, ból brzucha, biegunkę i dłużej utrzymujące się rozszerzenie źrenic. Jeśli pacjent nie wymaga już stosowania tego leku, zaleca się stopniowe odstawianie leczenia przez pewien czas, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów z odstawienia.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, oksykodon do wstrzykiwań może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Podobnie jak w przypadku każdego leku, u niewielkiej grupy osób może wystąpić reakcja alergiczna. W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów należy bezzwłocznie uzyskać pomoc lekarską:

•    wysypka, świąd, trudności z oddychaniem, problemy z połykaniem, anafilaksja (silne uczulenie). Do działań niepożądanych zgłaszanych podczas stosowania oksykodonu do wstrzykiwań należą: Bardzo często (więcej niż u 1 na 10 pacjentów)

• bezsenność    • zawroty głowy nieukładowe

• zaparcia    •nudności

•wymioty    •świąd

• duszność


Często (więcej niż u 1 na 100 pacjentów) • zaburzenia myślenia

•bóle żołądka

•    świszczący oddech •utrata apetytu

•    suchość w jamie ustnej •wysypka

•problemy z oddawaniem moczu

•    dreszcze

•    lęki

•    problemy ze snem

•    niezwykle silne zmęczenie

•    nerwowość •jadłowstręt


•    biegunka

•    niestrawność

•    potliwość

•    gorączka

•    koszmary senne

•    splątanie

•    omdlenie

•    ból głowy

•    niskie ciśnienie krwi w pozycji stojącej

Niezbyt częste (mniej niż u 1 na 100 pacjentów)

•    owrzodzenie jamy ustnej

•    zaburzenia smaku

•    zapalenie jamy ustnej

•    pokrzywka lub wysypka ze świądem

•    impotencja

•    ból w klatce piersiowej

•    anafilaksja

•    odwodnienie

•    obrzęk nóg

•    depresja

•    problemy z chodzeniem

•    zmiany nastroju

•    zawroty głowy układowe

•    depersonalizacja

•    mimowolne ruchy

•    zwiększone napięcie mięśniowe

•    uzależnienie od leku

•    brak reakcji

•    objawy odstawienne?

•    łzawienie oczu

•    trudności z połykaniem

•    zapalenie żołądka

•    odbijanie się

•    zanik miesiączki

•    uczulenie

•    zaburzone lub zmniejszone odczuwanie


•    zaburzenia hormonalne

•    zmiana masy ciała

•    zmniejszenie popędu płciowego

•    omamy

•    zaniki pamięci

•    napady drgawkowe

•    euforia

•    drżenie

•    zaburzenia mowy

•    zmniejszenie napięcia mięśniowego

•    pobudliwość

•    pobudzenie

•    ogólne złe samopoczucie

•    zwężenie źrenic

•    dzwonienie w uszach

•    niskie ciśnienie krwi

•    rozszerzone naczynia krwionośne

•    czkawka

•    trudności w oddychaniu

•    wzdęcia

•    zaburzenia widzenia

•    zaburzenia rytmu serca

•    krótka utrata przytomności

•    krwawienie z nosa

•    zaburzenia głosu

•    problemy z pęcherzykiem żółciowym

•    suchość skóry

•    niemożność oddawania moczu

U niektórych pacjentów może wystąpić zespół odstawienny po przerwaniu leczenia. Objawy mogą obejmować: niepokój, łzawienie, katar, ziewanie, pocenie się, dreszcze, ból mięśni i dłużej utrzymujące się rozszerzenie źrenic.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych lub wrażenia, że lek niekorzystnie wpływa na stan pacjenta, należy natychmiast o tym powiadomić lekarza lub pielęgniarkę.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań

Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych

i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać Oksykodon do wstrzykiwań

Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

•    Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

• Nie stosować leku po upływie terminu ważności (zamieszczonego na opakowaniu po symbolu terminu ważności). Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Lekarz lub pielęgniarka sprawdzi termin ważności.

•    Lek należy zużyć natychmiast po otwarciu.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Inne informacje

Co zawiera Oksykodon do wstrzykiwań

Substancją czynną leku jest chlorowodorek oksykodonu. 1 ml zawiera 10 mg chlorowodorku oksykodonu (równoważnik 9 mg oksykodonu).

Każda ampułka 1 ml zawiera 10 mg chlorowodorku oksykodonu (równoważnik 9 mg oksykodonu). Każda ampułka 2 ml zawiera 20 mg chlorowodorku oksykodonu (równoważnik 18 mg oksykodonu).

Ponadto lek zawiera: kwas cytrynowy jednowodny, sodu cytrynian, sodu chlorek, kwas solny 3M, sodu wodorotlenek 3M i wodę do wstrzykiwań.

Jak wygląda Oksykodon do wstrzykiwań i co zawiera opakowanie

Oksykodon do wstrzykiwań to klarowny, bezbarwny roztwór, dostarczany w opakowaniach po 5 sztuk zawierających ampułki z przezroczystego szkła 1 ml lub 2 ml.

Podmiot odpowiedzialny:

Wockhardt UK Ltd.

Ash Road North Wrexham, LL13 9UF Wielka Brytania

Wytwórca:

CP Pharmaceuticals Ltd.

Ash Road North,

Wrexham, LL13 9UF Wielka Brytania

Ten produkt leczniczy został dopuszczony do użytku w państwach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Wielka Brytania: Oxycodone Hydrochloride 10mg/ml Solution for Injection or Infusion

Irlandia: Oxycodone Hydrochloride 10mg/ml

Solution for Injection or Infusion

Cypr: Oxycodone Hydrochloride Wockhart 10mg/ml

Solution for Injection or Infusion

Malta: Oxycodone Hydrochloride 10mg/ml

Solution for Injection or Infusion

Polska: Oxycodone Hydrochloride Wockhardt

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

1.    NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Oxycodone Hydrochloride Wockhardt, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań lub infuzji

2.    SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml zawiera 10 mg chlorowodorku oksykodonu (równoważnik 9 mg oksykodonu).

Każda ampułka 1 ml zawiera 10 mg chlorowodorku oksykodonu (równoważnik 9 mg oksykodonu). Każda ampułka 2 ml zawiera 20 mg chlorowodorku oksykodonu (równoważnik 18 mg oksykodonu).

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.    POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji (wstrzyknięcie lub infuzja).

Klarowny, bezbarwny roztwór, praktycznie bez cząstek stałych.

4.    SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1    Wskazania do stosowania

W leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u pacjentów onkologicznych oraz bólu pooperacyjnego. W leczeniu bólu o nasileniu ciężkim wymagającym zastosowania opioidu o silnym działaniu.

4.2    Dawkowanie i sposób podawania

Droga podania:

Podskórne wstrzyknięcie lub infuzja.

Dożylne wstrzyknięcie lub infuzja.

Dawkowanie:

Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu, ogólnego stanu pacjenta oraz stosowanych wcześniej lub obecnie leków.

Dorośli powyżej 18 lat:

Zaleca się niżej podane dawki początkowe. Wymagane może być stopniowe zwiększenie dawki, jeśli znieczulenie jest niedostateczne lub, jeśli ból się nasila.

i.v. (bolus): Rozcieńczyć do stężenia 1 mg/ml w 0,9% roztworze soli fizjologicznej, 5% roztworze dekstrozy lub wodzie do wstrzykiwań. Bolus w dawce 1 mg do 10 mg podać powoli w ciągu 1-2 minut.

Dawek nie należy podawać częściej, niż co 4 godziny.

i.v. (infuzja): Rozcieńczyć do stężenia 1 mg/ml w 0,9% roztworze soli fizjologicznej, 5% roztworze dekstrozy lub wodzie do wstrzykiwań. Zaleca się dawkę początkową 2 mg/godzinę.

i.v. (analgezja kontrolowana przez pacjenta, PCA): Rozcieńczyć do stężenia 1 mg/ml w 0,9% roztworze soli fizjologicznej, 5% roztworze dekstrozy lub wodzie do wstrzykiwań. Bolus w dawce 0,03 mg/kg mc. należy podawać z minimalnym czasem przerwy między podaniami wynoszącym 5 minut.

s.c. (bolus): Stosować w stężeniu 10 mg/ml. Zaleca się dawkę początkową 5 mg, powtarzaną w czterogodzinnych odstępach, wedle wymagań.

s.c. (infuzja): Rozcieńczyć w 0,9% roztworze soli fizjologicznej, 5% roztworze dekstrozy lub wodzie do wstrzykiwań, jeśli konieczne. U pacjentów, u których uprzednio nie stosowano opioidów, zaleca się dawkę początkową 7,5 mg/dobę, stopniowo ją zwiększając aż do opanowania objawów. Pacjenci onkologiczni, u których następuje zamiana z oksykodonu podawanego drogą doustną, mogą wymagać znacznie większych dawek (patrz poniżej).

Zamiana oksykodonu podawanego doustnie na podanie pozajelitowe:

Dawkę należy dobrać według następującej zasady: 2 mg oksykodonu podawanego doustnie stanowi równoważnik 1 mg oksykodonu podawanego drogą pozajelitową. Należy podkreślić, że jest to wartość orientacyjna wymaganej dawki. W związku z międzyosobniczą zmiennością u każdego chorego należy starannie dobierać odpowiednią dawkę.

Osoby w podeszłym wieku:

U osób w podeszłym wieku leczenie należy prowadzić z zachowaniem ostrożności. Należy podać najmniejszą dawkę, ostrożnie zwiększając ją aż do opanowania bólu.

Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby:

Pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek i (lub) łagodną niewydolnością wątroby należy leczyć z zachowaniem ostrożności. Należy podać najmniejszą dawkę, ostrożnie zwiększając ją aż do opanowania bólu.

Dzieci poniżej 18 lat:

Brak danych dotyczących stosowania oksykodonu do wstrzykiwań u pacjentów poniżej 18 roku życia.

Stosowanie w bólu pochodzenia nienowotworowego:

Opioidy nie są leczeniem z wyboru w przewlekłym bólu pochodzenia nienowotworowego ani nie są zalecane jako jedyna metoda leczenia. Do typów przewlekłego bólu, dla których wykazano skuteczność silnie działających opioidów należy przewlekły ból wywołany chorobą zwyrodnieniową stawów i chorobą krążków międzykręgowych. Konieczność dalszego leczenia bólu pochodzenia nienowotworowego należy poddawać regularnej ocenie.

Zaprzestanie terapii:

Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia oksykodonem, zalecana się stopniowe zmniejszenie dawki, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów odstawienia.

4.3    Przeciwwskazania

Oksykodon do wstrzykiwań jest przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na oksykodon lub którykolwiek z pozostałych składników leku oraz w każdej sytuacji, gdy opioidy są przeciwwskazane, np. w depresji oddechowej, urazach głowy, niedrożności porażennej jelit, przypadkach ostrego brzucha, przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, sercu płucnym, przewlekłej astmie oskrzelowej, hiperkapnii, umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności wątroby, ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), przewlekłych zaparciach, jednoczesnym podawaniu inhibitorów monoaminooksydazy lub w ciągu 2 tygodni od ich odstawienia, w okresie ciąży i laktacji.

4.4    Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Głównym ryzykiem związanym ze zbyt intensywnym leczeniem opioidami jest depresja oddechowa. Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, w niedoczynności tarczycy wskazane może być zmniejszenie dawki . Lek należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, nadciśnieniem tętniczym, hipowolemią, psychozami toksycznymi, chorobami dróg żółciowych, chorobami zapalnymi jelit, przerostem stercza, niewydolnością kory nadnerczy, ostrym alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, przewlekłą chorobą nerek i wątroby lub ciężką chorobą płuc oraz u pacjentów osłabionych, w podeszłym wieku i niedołężnych. Oksykodonu do wstrzykiwań nie należy stosować, gdy istnieje możliwość wystąpienia niedrożności porażennej jelit. W razie podejrzenia lub wystąpienia niedrożności porażennej jelit podczas stosowania oksykodonu do wstrzykiwań, leczenie należy niezwłocznie przerwać.

Przy przewlekłym stosowaniu leku u pacjenta może dojść do rozwoju tolerancji oksykodonu, w wyniku której pacjent może wymagać coraz większych dawek w celu uzyskania kontroli bólu. U pacjenta może powstać uzależnienie fizyczne, objawiające się zespółem odstawiennym po nagłym przerwaniu podawania leku.

U pacjentów z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego opioidy należy stosować w ramach kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody leczenia. Zasadniczym elementem oceny pacjenta z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego jest uzależnienie lekowe pacjenta i wywiad dotyczący nadużywania substancji psychoaktywnych. Oksykodon do wstrzykiwań należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadużywanie alkoholu i narkotyków.

Jeśli terapię opioidami uzna się za wskazaną u danego pacjenta, wówczas głównym celem leczenia nie jest stosowanie jak najmniejszej dawki opioidu, ale takiej dawki, która zapewnia odpowiednie uśmierzenie bólu przy jak najmniejszych działaniach niepożądanych. Konieczne są częste kontakty lekarza z pacjentem, aby umożliwić wybór właściwej dawki. Zdecydowanie zaleca się, aby lekarz określił cele terapeutyczne zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Lekarz i pacjent mogą następnie uzgodnić przerwanie leczenia, jeśli te cele nie zostaną osiągnięte.

Stosowanie oksykodonu, podobnie jak innych silnie działających opioidów, niesie ze sobą ryzyko jego nadużywania, dlatego lek należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów uzależnionych od opioidów. Oksykodon może być poszukiwany i nadużywany przez osoby z niejawnymi lub jawnymi zaburzeniami typu uzależnieniowego.

Podobnie jak w przypadku innych opioidów, noworodki uzależnionych matek mogą wykazywać objawy odstawienia oraz może wystąpić u nich depresja oddechowa .

Oksykodon, roztwór do wstrzykiwań zawiera około 5 mg sodu w 1mililitrze, tzn. lek w zasadzie „nie zawiera sodu”.

4.5    Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Stwierdzono nasilenie działania hamującego OUN przy jednoczesnym stosowaniu takich substancji, jak leki trankwilizujące, znieczulające, nasenne, przeciwdepresyjne, uspokajające, fenotiazyny, leki neuroleptyczne, alkohol, inne opioidy, leki zwiotczające mięśnie i leki hipotensyjne. Znana jest interakcja inhibitorów monoaminooksydazy z analgetykami narkotycznymi, wywołująca pobudzenie lub depresję OUN z przełomem nadciśnieniowym lub hipotonicznym.

Oksykodon jest częściowo metabolizowany przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4. Jakkolwiek te szlaki metaboliczne mogą zostać zablokowane przez wiele różnych leków, dotychczas nie wykazano, aby miało to znaczenie kliniczne podczas stosowania oksykodonu.

4.6    Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Wpływ oksykodonu na rozrodczość u ludzi nie został dostatecznie zbadany. Nie przeprowadzono badań wpływu na płodność ani skutków wewnątrzmacicznego narażenia na działanie leku w okresie pourodzeniowym. Tym niemniej, badania na szczurach i królikach po doustnych podaniu dawek oksykodonu równoważnych odpowiednio 3- i 47-krotności dawki dla dorosłych (160 mg/dobę), nie ujawniły dowodów szkodliwego wpływu oksykodonu na płód. Oksykodon do wstrzykiwań nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży i porodu. Niemowlęta urodzone przez matki, które otrzymywały opioidy w trakcie ciąży, należy objąć obserwacją w kierunku depresji oddechowej.

Laktacja

Oksykodon jest wydzielany w mleku kobiecym i może szkodliwie oddziaływać na noworodka (depresja oddechowa, senność, stan głębokiego uśpienia). Oksykodon jest przeciwwskazany w trakcie laktacji.

4.7    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Oksykodon może w różnym zakresie wpływać na reakcje pacjentów, w zależności od dawki i podatności osobniczej. Z tego względu w przypadku stwierdzenia oddziaływania leku na pacjenta, nie powinien on prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

4.8    Działania niepożądane

Działania niepożądane leku są typowe dla pełnych agonistów receptorów opioidowych. Mogą wystąpić tolerancja i uzależnienie (patrz punkt „Tolerancja i uzależnienie” poniżej). Zaparciom można zapobiec, stosując odpowiedni środek przeczyszczający. Jeśli nudności lub wymioty są zbyt uciążliwe, oksykodon można stosować w skojarzeniu z lekiem przeciwwymiotnym.

Polekowe reakcje niepożądane zaobserwowane w trakcie leczenia oksykodonem obejmowały:

Zaburzenia endokrynologiczne:

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Często (>1/100, <1/10): utrata apetytu

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): odwodnienie, zmiana masy ciała, obrzęki obwodowe, obrzęk, pragnienie

Zaburzenia psychiczne (patrz punkt „Tolerancja i uzależnienie” poniżej):

Często (>1/100, <1/10): koszmary senne, stany lękowe, splątanie, bezsenność, nerwowość, zaburzenia myślenia

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): zmniejszone libido, depresja, omamy, depersonalizacja, euforia, zmiany nastroju, pobudzenie, chwiejność emocjonalna

Zaburzenia układu nerwowego:

Bardzo często (>1/10): senność, zawroty głowy

Często (>1/100, <1/10): omdlenie, astenia, bóle głowy

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): zaburzenia chodu, amnezja, hiperkinezje, nadciśnienie, niedoczulica, hipotonia, zaburzenia mowy, osłupienie, tremor, drżenie, zawroty głowy układowe, napady padaczkowe, parestezje, zespół odstawienny, złe samopoczucie, mimowolne skurcze mięśni

Zaburzenia oka:

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): zaburzenia łzawienia, zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia Zaburzenia ucha i błędnika:

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): szum w uszach

Zaburzenia serca:

Często (>1/100, <1/10): hipotonia ortostatyczna

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): kołatanie serca (jako objaw zespołu odstawiennego), hipotonia, omdlenie

Zaburzenia naczyniowe:

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): rozszerzenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

Często (>1/100, <1/10): duszność, skurcz oskrzeli

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): nieżyt nosa, krwawienie z nosa, czkawka, zaburzenia głosu, depresja oddechowa

Zaburzenia żołądka i jelit:

Bardzo często (>1/10): zaparcie, nudności, wymioty

Często (>1/100, <1/10): ból brzucha, utrata apetytu, biegunka, suchość w ustach, niestrawność

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): dysfagia, wzdęcia, zapalenie żołądka, owrzodzenie jamy ustnej, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, niedrożność jelit, zapalenie jamy ustnej, kolka żółciowa, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia smaku

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Bardzo często (>1/10): świąd

Często (>1/100, <1/10): osutka, potliwość

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): suchość skóry, pokrzywka

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Często (>1/100, <1/10): zaburzenia dróg moczowych

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): zatrzymanie moczu, kolka nerkowa?

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): impotencja, brak miesiączki Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Często (>1/100, <1/10): gorączka, dreszcze

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): ból w klatce piersiowej, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, uzależnienie od leku

Tolerancja i uzależnienie:

Przy przewlekłym stosowaniu u pacjenta może dojść do tolerancji na lek; pacjent może wymagać coraz większych dawek w celu uzyskania kontroli bólu. Dłuższe stosowanie oksykodonu do wstrzykiwań może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a po nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienny. Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszenie dawki, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów odstawiennych. Abstynencja opioidowa lub zespół odstawienny charakteryzuje się niektórymi lub wszystkimi następującymi objawami: niepokój, łzawienie, wodnisty wyciek z nosa, ziewanie, potliwość, dreszcze, bóle mięśni i rozszerzenie źrenic. Mogą również wystąpić inne objawy, w tym: drażliwość, stany lękowe, bóle pleców, bóle stawów, osłabienie, skurcze w jamie brzusznej, bezsenność, nudności, utrata apetytu, wymioty, biegunka, podwyższone ciśnienie krwi, zwiększona częstość oddechów lub częstość akcji serca.

Doniesienia o wystąpieniu uzależnienia psychologicznego (nałogu?) od analgetyków opioidowych u odpowiednio leczonych pacjentów z bólem są rzadkie. Tym niemniej, nie ma dostępnych danych dla ustalenia rzeczywistej częstości występowania uzależnienia psychologicznego (uzależnienia) u pacjentów z bólem przewlekłym.

Oksykodon do wstrzykiwań należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadużywanie alkoholu i narkotyków.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Objawy toksyczności i przedawkowania oksykodonu to: zwężone szpilkowato źrenice, depresja oddechowa, hipotonia i omamy. W lżejszych przypadkach częste są nudności i wymioty. Niekardiogenny obrzęk płuc i rozpad mięśni prążkowanych są szczególnie częste po wstrzyknięciu dożylnym analgetyków opioidowych. W cięższych przypadkach może wystąpić niewydolność krążenia i senność postępująca do osłupienia lub śpiączki, zwiotczenie mięśni szkieletowych, bradykardia i zgon.

Skutki przedawkowania nasila jednoczesne spożycie alkoholu lub innych leków psychotropowych. Leczenie przedawkowania

Podstawowe znaczenie ma zapewnienie drożności dróg oddechowych i zastosowanie wentylacji wspomaganej lub kontrolowanej.

W przypadku znacznego przedawkowania, jeśli pacjent jest w śpiączce lub stanie depresji oddechowej,należy podać dożylnie nalokson (0,4-2 mg w przypadku osoby dorosłej i 0,01 mg/kg masy ciała u dzieci), W przypadku braku reakcji należy podawać kolejne dawki w 2-minutowych odstępach. Jeśli wymagane są dawki wielokrotne, wówczas praktyczne jest rozpoczęcie od wlewu 60% początkowej dawki na godzinę. Roztwór 10 mg składający się z 50 ml dekstrozy odpowiada 200 mikrogramom/ml dla wlewu z użyciem pompy infuzyjnej (dawka dostosowana do odpowiedzi klinicznej). Wlewy nie zastępują częstej kontroli stanu klinicznego pacjenta.

W przypadku, gdy dożylny dostęp jest niemożliwy, alternatywę stanowi nalokson podawany domięśniowo. Z uwagi na stosunkowo krótkie działanie naloksonu, pacjenta należy objąć ścisłą obserwacją do chwili jednoznacznego przywrócenia oddychania. Nalokson jest konkurencyjnym antagonistą; u pacjentów z poważnymi zatruciami wymagane mogą być duże dawki (4 mg).

W lżejszych przypadkach przedawkowania należy podać dożylnie nalokson 0,2 mg, a następnie zwiększać o 0,1 mg co 2 minuty, jeśli to konieczne.

Pacjenta należy objąć obserwacją przez co najmniej 6 godzin po ostatniej dawce naloksonu.

Naloksonu nie należy podawać przy braku klinicznie znaczącej depresji oddechowej lub krążenia, wynikającej z przedawkowania oksykodonu. Należy zachować ostrożność podczas podawania naloksonu osobom, u których stwierdzono lub podejrzewa się uzależnienie fizyczne od oksykodonu. W takich przypadkach gwałtowne lub całkowite odwrócenie działania opioidu może wywołać ból i ostry zespół odstawienny.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1    Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Naturalne alkaloidy opioidowe Kod ATC: N02A A05

Oksykodon jest pełnym agonistą receptorów opioidowych, bez właściwości antagonistycznych. Wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych k, p i S w mózgu i rdzeniu kręgowym. Działanie oksykodonu podobne jest do działania morfiny. Lek wykazuje głównie działanie analgetyczne, anksjolityczne, przeciwkaszlowe i uspokajające.

Opioidy mogą wpływać na osie podwzgórze-przysadka-nadnercza lub gonady. Niekiedy obserwowano zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy krwi i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu krwi. Te zmiany hormonalne mogą mieć swój wyraz w objawach klinicznych.

Badania in vitro i na zwierzętach wskazują zróżnicowane oddziaływanie naturalnych opioidów, takich jak morfina, na składowe układu immunologicznego; znacznie kliniczne tych obserwacji jest nieznane. Nie wiadomo, czy oksykodon, będący półsyntetycznym opioidem, wykazuje działanie immunologiczne podobne do morfiny.

5.2    Właściwości farmakokinetyczne

Badania farmakokinetyczne zdrowych ochotników wykazały równoważną dostępność oksykodonu z preparatu oksykodonu do wstrzykiwań podawanego drogą dożylną i podskórną, w postaci pojedynczej dawki bolusowej lub ciągłej ośmiogodzinej infuzji.

Po wchłonięciu, oksykodon ulega ogólnoustrojowej dystrybucji. Lek w około 45% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie do noroksykodonu, oksymorfonu i różnych związków sprzężonych z kwasem glukuronowym. Działanie analgetyczne metabolitów jest klinicznie nieistotne.

Aktywny lek i jego metabolity są wydzielane zarówno z moczem, jak i kałem.

Wiek jedynie nieznacznie wpływa na stężenie oksykodonu w osoczu krwi. Jest ono większe o 15% u osób w podeszłym wieku w porównaniu z młodymi osobami.

U kobiet stwierdza się średnio do 25% większe stężenia oksykodonu w osoczu niż u mężczyzn po uwzględnieniu różnic w masie ciała.

Lek przenika przez łożysko i może być obecny w mleku kobiecym.

W porównaniu ze zdrowymi osobami, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do ciężkiego mogą występować większe stężenia oksykodonu i noroksykodonu w osoczu i mniejsze stężenia oksymorfonu w osoczu. Okres półtrwania oksykodonu może być wydłużony, czemu może towarzyszyć nasilenie działania leku.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu łagodnym do ciężkiego stężenie oksykodonu i jego metabolitów w osoczu krwi może być większe w porównaniu z zdrowymi osobami. Okres półtrwania oksykodonu może być wydłużony, czemu może towarzyszyć nasilenie działania leku.,

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Oksykodon nie wykazywał działania mutagennego w następujących próbach: test Amesa z użyciem bakterii z rodzaju Salmonella i E. coli z aktywacją metaboliczną i bez niej w dawkach do 5000 pg, test aberracji chromosomowej w limfocytach ludzkich (przy braku aktywacji metabolicznej i z aktywacją po 48 godzinach ekspozycji) w dawkach do 1500 pg/ml i w teście mikrojąderkowym szpiku kostnego in vivo u myszy (przy stężeniach w osoczu do 48 pg/ml). Działanie mutagenne wystąpiło w obecności aktywacji metabolicznej w teście aberracji chromosomowej u ludzi (w stężeniach większych lub równych 1250 pg/ml) po 24, ale nie po 48 godzinach ekspozycji. Mutagenność stwierdzono też w teście chłoniaka u myszy dla dawek 50 pg/ml lub większych z aktywacją metaboliczną i 400 pg/ml lub większych bez aktywacji metabolicznej. Dane z tych prób wskazują, że ryzyko genotoksyczności u ludzi można uznać za niewielkie.

Badania oksykodonu na zwierzętach prowadzone w celu oceny jego potencjału rakotwórczego nie zostały przeprowadzone z powodu długości doświadczeń klinicznych z substancją czynną leku.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1    Wykaz substancji pomocniczych

Kwas cytrynowy jednowodny

Sodu cytrynian

Sodu chlorek

Kwas solny 3M

Sodu wodorotlenek 3M

Woda do wstrzykiwań

6.2    Niezgodności farmaceutyczne

Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6.

Cyklizyna w stężeniach 3 mg/ml lub mniejszych po zmieszaniu z oksykodonem do wstrzykiwań, w stanie nierozcieńczonym lub rozcieńczonym wodą do wstrzykiwań, nie powoduje wytrącania się osadu w okresie przechowywania przez 24 godziny w temperaturze pokojowej. Wykazano wytrącanie się osadu w mieszaninach z oksykodonem do wstrzykiwań przy stężeniach cyklizyny przekraczających 3 mg/ml lub po rozcieńczeniu 0,9% roztworem soli fizjologicznej. Zaleca się stosowanie wody do wstrzykiwań jako rozcieńczalnika, gdy cyklizyna i chlorowodorek oksykodonu są podawane jednocześnie dożylnie lub podskórnie w postaci wlewu.

Prochlorperazyna jest chemicznie niezgodna z oksykodonem do wstrzykiwań.

6.3    Okres ważności

Opakowanie nieotwarte: 2 lata

Wstrzyknięcie należy wykonać natychmiast po otwarciu ampułki. Po otwarciu niezużytą część leku należy wyrzucić. Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność użytkową przez 24 godziny w temperaturze pokojowej.

Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy użyć niezwłocznie. Jeżeli produkt nie zostanie zużyty niezwłocznie, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania przed użyciem ponosi użytkownik. Zwykle nie mogą one przekraczać 24 godzin w temperaturze

2 - 8°C, chyba, że odtworzenie, rozcieńczenie itp. przeprowadzono w kontrolowanych i poddanych walidacji warunkach aseptycznych.

6.4    Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5    Rodzaj i zawartość opakowania

Ampułki z przezroczystego szkła typu I: 1 ml i 2 ml Wielkość opakowania: 5 ampułek

6.6    Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wykazano, że oksykodon do wstrzykiwań jest zgodny z następującymi lekami:

Butylobromek hioscyny

Hydrobromek hioscyny

Sól sodowa fosforanu deksametazonu

Haloperidol

Chlorowodorek midazolamu Chlorowodorek metoklopramidu Chlorowodorek lewomepromazyny

Oksykodon do wstrzykiwań, nierozcieńczony lub rozcieńczony do stężenia 1 mg/ml 0,9% w/v (stężenie masowo- objętościowe) roztworem soli fizjologicznej, 5% w/v roztworem dekstrozy, jest fizycznie i chemicznie stabilny w kontakcie z reprezentatywnymi markami strzykawek polipropylenowych lub poliwęglanowych, przewodów polietylenowych lub PCV oraz worków infuzyjnych z PCV lub EVA, w 24-godzinnym okresie w temperaturze pokojowej.

Roztwory do wstrzyknięć, nierozcieńczone lub rozcieńczone do stężenia 1 mg/ml w płynach infuzyjnych stosowane w tych badaniach i zawarte w różnych zestawach, nie wymagają ochrony przed światłem.

Niewłaściwe obchodzenie się z nierozcieńczonym roztworem po otwarciu oryginalnej ampułki lub z rozcieńczonymi roztworami może ujemnie wpłynąć na jałowość produktu.

7.    PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Wockhardt UK Ltd Ash Road North Wrexham LL13 9UF Wielka Brytania

8.    NUMER(Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO