Imeds.pl

Penicillin L.A. (150,0 Mg + 112,5 Mg)/Ml Zawiesina Do Wstrzykiwań Dla Koni, Bydła, Owiec, Świń, Psów I Kotów (150 Mg + 112,5 Mg) / Ml

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Penicillin L.A. (150,0 mg + 112,5 mg)/ml zawiesina do wstrzykiwali dla koni, bycna, owiec,ySwin, psów i kotów

2.    SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ (-YCH)

Benzylopenicylina prokainowa    150,0 mg/ml

Benzylopenicylina benzatynowa    112,5 mg/ml

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.    POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Zawiesina do wstrzykiwali.

J

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1    Docelowe gatunki zwierząt

Koń, bydło, owca, Świnia, pies, kot.

4.2    Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Penicillin L.A. przeznaczony jest dla koni, bydła, owiec, świń, psów i kotów do zwalczania chorób wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na działanie penicyliny benzatynowej i prokainowej.

W szczególności Penicillin L.A. przeznaczony jest do zwalczania zakażeń wywołanych przez: Streptococcus spp., Barillus sppActinomyces spphisteria monocytogenes, Erys/pelolbrix rbusiopathiae, C. rena te, C. pseudotuberculosis, Clostridiurn spp.y Fusobacteriu/n spp., Bacteroides spp., Haemophilus sonmus, Staphylococcus spp., Bomba spp., Brucella spp., Pasteurella spp., Moraxella spp., Pro Zeus spp., Tnpone/na spp., Tay/orella equigemtalis; u bydła w zakażeniach układu oddechowego, moczowego (w tym zakaźne odmicdniczkowe zapalenie nerek), tkanek miękkich, ropniach, zakażenia stawów, zapalenie macicy, /uastitis, beztlenowcowej enterotoksemii; u świń w zakażeniach układu oddechowego, układu moczowego, zakażeniach stawów, różycy, beztlenowcowej enterotoksemii; u koni w zakażeniach układu oddechowego i zatok, zołzach wywoływanych przez Streptococcus equi, wrzodziejącym zapaleniu naczyń chłonnych i ropniach podskórnych; u owiec przy leptospirozie, zakażeniach stawów, zapaleniu macicy; u psów i kotów w przypadkach zakażeń układu oddechowego, moczowego, skóry oraz tkanek miękkich (np. ropnie, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie dziąseł i przyzębia), w zakażeniach przyrannych.

4.3    Przeciwwskazania

Nic stosować u zwierząt, u których stwierdzono nadwrażliwość na penicyliny lub jakikolwiek inny składnik preparatu.

Nic podawać dożylnie.

Nie stosować u królików, świnek morskich, gerbili i chomików.

4.4 Specjalne ostrzeżenia dotyczące stosowania u każdego z docelowych gatunków zwierząt

Brak.

4.5    Specjalne środki ostrożności przy stosowaniu, w tym specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Penicyliny prokainowej nie należy stosować u koni wyścigowych na 2 tygodnie przed zawodami z powodu zaliczenia prokainy do środków dopingujących. U koni nie należy podawać penicyliny prokainowej w to samo miejsce iniekcji dwukrotnie.

U bydła i koni nie należy podawać więcej niż 20 ml preparatu w jedno miejsce iniekcji.

Osoby uczulone na penicyliny powinny zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku. Nie dopuszczać do kontaktu preparatu z powierzchnią skóry. W przypadku pierwszych objawów uczulenia (zaczerwienienie skóry), należy skontaktować się z lekarzem.

4.6    Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Działania niepożądane Penicillin L.A. wynikają z obecności penicyliny prokainowej. Uwalniająca się prokaina może prowadzić do wstrząsu lub skórnych zmian uczuleniowych. U koni wysokie dawki penicyliny prokainowej podane domięśniowo mogą powodować pobudzenie, zaburzenia koordynacji ruchowej, anemię hemolityczną żółtaczkę, a nawet śmierć. Przy stosowaniu leku w większych dawkach u świń może pojawić się przemijająca gorączka, wymioty, drżenia mięśni, apatia i zaburzenia koordynacji ruchowej. U loch w ciąży obserwuje się niekiedy rozszerzenie warg sromowych, które może być związane z ronieniami.

4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Penicillin L.A. może być stosowany w okresie ciąży i laktacji.

4.8    Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji

Nic stosować łącznic z tctracyklinami, ccfalosporynami. Zc względu na syncrgistycznc działanie penicyliny można stosować w terapii łączone z aminoglikozydami.

4.9    Dawkowanie i droga(-i) podania dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Penicillin L.A. podaje się jednorazowo w głębokiej iniekcji domięśniowej w następującej ilości:

Duże zwierzęta (koń, bydło, owca, Świnia): 1 ml na 25 kg m.c. jednorazowo, co odpowiada dawce 6 mg/kg m.c. benzylopenicyliny prokainowej oraz 4,5 mg/kg m.c. benzylopenicyliny benzatynowej.

Małe zwierzęta (psy, koty, prosięta o masie ciała poniżej 10 kg): 1 ml na 10 kg m.c, jednorazowo, co odpowiada dawce 15 mg/kg m.c. benzylopenicyliny prokainowej oraz 11,25 mg/kg m.c. benzylopenicyliny benzatynowej.

Przed użyciem wstrząsnąć.

4.10 Przedawkowanie (w tym jego objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy oraz odtrutki), jeżeli niezbędne

Objawy przedawkowania opisano u koni i świń po podaniu penicyliny prokainowej. Głównym objawem jest pobudzenie, drżenia mięśni, niezborności ruchowe i ewentualnie gorączka. Brak specyficznej odtrutki. Zaleca się leczenie objawowe.

4.11 Okres (-y) karencji

Tkanki jadalne bydła, owiec i świń: 21 dni.

Mleko krów: 5 dni.

Nic stosować u koni, których tkanki przeznaczone są do spożycia przez ludzi.

Nie stosować u owiec w okresie laktacji, produkujących mleko przeznaczone do spożycia przez ludzi.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przcciwbakteryjne do stosowania wewnętrznego, antybiotyki bcta-laktamowe, penicyliny kod ATCvet: OIOlCEOl

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Związkami aktywnymi farmakodynamicznie w preparacie Penicillin L.A. są sole penicyliny benzylowej: prokainowa i benzatynowa. Są to antybiotyki z grupy beta-laktamów, o takim samym mechanizmie działania.

Efektywność działania Penicillin L.A. wynika bezpośrednio z wartości maksymalnego stężenia penicyliny benzylowej osiąganego we krwi po podaniu leku. Mikroorganizmy o wartości MIC równej lub mniejszej od Vi Cm;łx uznaje się za wrażliwe na działanie penicylin. Oznaczona doświadczalnie wartość MIC dla 213 izolacji mikroorganizmów pochodzących od chorych zwierząt (bydło, owce i świnie) wskazuje, iż Penicillin L.A. jest skuteczny przeciwko: y\rcanobactewwi pyogeties (daw^niej Cotynebacteńum pyogenes), Erysipelothrix rhusiopathiae, IJsteria spp., Pasteurella haewolytica, Pastenrellci rmdtocula, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Skuteczność względem pozostałych mikroorganizmów wymienionych w punkcie 4.1 jest udokumentowana w piśmiennictwie.

Obecnie uważa się, iż główmy mechanizm działania penicylin związany jest z istnieniem na powierzchni błony komórkowej wrażliwych drobnoustrojów specyficznych białek wiążących bcta-laktamy. Białka te, o ogólnej nazwie PBP mają różną masę molow-ą i wykazują powinowactwo do różnych związków bcta-laktamowych. Penicyliny łączą się szczególnie z podjednostkami PBPla, PBPlb, PBP4, 5 i 6. Po połączeniu penicylin ze swoistym białkiem nowo powstały kompleks przejawia aktywność karboksypeptydazy (kompleksy penicylin PBP4, 5 i 6) lub transpeptydazy (kompleksy z PBPla i lb). Uaktywnienie tych enzymów prowadzi do zaburzeń w syntezie ściany komórkowej bakterii na etapie tworzenia w-iązań poprzecznych między jednostkami muramylopentapeptydowymi. Liczne dow7ody świadczą o tym, iż pierwotna teoria tłumacząca mechanizm działania penicylin — jako zahamowanie tworzenia wiązań pcptydowych muramylopentapeptydów z powodu podobieństwa strukturalnego penicylin z końcową D-alanylo-D-alaniną pentapeptydu przyłączonego do kwasu acetylomuraminowego — nie odpowiada rzeczywistości. Zahamowanie tworzenia peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii prowadzi w konsekwencji do różnych efektów, w zależności od rodzaju drobnoustroju. Bakterie Gram-ujemne, charakteryzujące się małą ilością rzadko usieciowancgo pcptydoglikanu, po zadziałaniu penicylin zostają zabite z powodu lizy osmotycznej. Te szczepy bakteryjne, które wykształcają odpowiednią osłonę osmotyczną (np. niskie ciśnienie osmotyczne wewnątrz komórki) i mogą przeżyć w postaci sferoplastów lub tworów nitkowatych są niewrażliwe na bójczc działanie penicylin. Liza osmotyczną jest również przyczyną śmierci gronkowxów, u których dochodzi do stopniowego osłabiania ściany komórkowej. Czas, jaki upływa od momentu zadziałania penicylin do lizy, jest przyczyną niejednorodności populacji mikroorganizmów. W przypadku pneumokoków śmierć komórek bakteryjnych ma charakter procesu aktywnego i

polega na autolizie peptydoglikanu uruchamianej po zaktywowaniu PBP, a następnie uwolnieniu kwasu lipoteichowego. Zjawisko zahamowania aktywności bójczej penicylin w przypadku zbyt wysokiej ich koncentracji w środowisku przebywania bakterii (tzw. efekt Eagle’a) lub efekt „komórek pozostających”, wskazuje na możliwość istnienia jeszcze innych mechanizmów działania penicylin niż opisane powyżej. Jednak bez względu na owe inne możliwe mechanizmy działania penicylin z całą pewnością antybiotyki te są bardziej aktywne wobec drobnoustrojów pozostających w fazie logarytmicznego wzrostu, a więc w fazie, której towarzyszy intensywna synteza ściany komórkowej.

Oporność na penicyliny może być związana z aktywnością beta-laktamaz, brakiem zdolności przenikania penicyliny przez błonę komórkową bakterii do miejsc wiązania (P. aeruginosd) lub zmianami w białkach wiążących (enterokoki). Wśród bakterii Gram-dodatnich obserwuje się również zjawisko tolerancji, polegające na ograniczeniu działania bójczcgo na rzecz działania baktcriostatycznego, co jest tłumaczone brakiem enzymów autolitycznych aktywowanych przez penicyliny. Penicyliny benzylowe nie są oporne na działanie beta-laktamaz. Wszystkie szczepy bakterii Gram-ujemnych zawierają kodowaną chromosomalnic beta-laktamazę, która jednak nic zawsze jest aktywna względem penicylin benzylowych. Natomiast beta-laktamaza kodowana plazmidowo posiada wysoką aktywność, jednak nie występuje u wszystkich drobnoustrojów Gram-ujemnych. Bakterie Gram-dodatnie posiadają formę (egzogenną, indukowaną) beta-laktamazy.

Wysoka wrażliwością (MIC <0.12 pg/ml) wykazuje wiele tlenowych bakterii Gram-dodatnich, włączając w to wszystkie beta-hemolityczne paciorkowce (takie jak Streptococcus agalactiae, S.canis, S.%ooepidemicus, S.dysga/actiae, S.s/ris, S. uberis), Bad Hus anthracis, A di no myces spp, większość Corynebactcrii (włączając C.pseudo tuberculosis, C. ren ale), Erysipetohrix rhusiopatbiae, większkość Usteńa //,/onocytogenes, do wrażliwych beztlenowców zalicza się Clostńdium spp, większość Eusobacteńum spp, niektóre Bacteroides, do wrażliwych bakterii Gram-ujemnych zalicza się Hae/uophilus somnus.

Zmienną wrażliwość wykazuje Staphylococcus aureus i inne gronkowce, jednak w przypadku braku oporności, gronkowce są wysoce wrażliwe.

Średnia wrażliwość (MIC] 0.25-2 pg/ml), które może być czasami zmienna ze względu na nabywanie oporności, wykazują Actinobadllus spp, Borrelia spp, B mcc U a spp, Haemophi/ns spp, Ijeptospira spp, Moraxel/a .spp, Pastami la spp, Proteus spp, Taylorella equigenitalis, Sapu li na spp.

Oporność (MIC >4 fig/mh wykazują Enterobacteriacae (inne niż pewne Proteus spp.), Bacteroides fragi/is, Bordetel/a spp, większość Campylobacter spp, Nocardia spp. Oporne na działanie penicyliny są szczepy Staphylococcus wytwarzające penicilinazę.


Właściwości far


ai


akokinetyczne


Badania farmakokinetyczne Pcnicillin L.A. polegały na pomiarze stężenia penicyliny benzylowej we krwi krów, owiec i świń w okresie do 96 godzin od jednokrotnego, domięśniowego podania leku w dawkach odpowiednio: 20 ml, 2 ml i 2 ml na zwierzę. Badania przeprowadzono na 5 zdrowych osobnikach z każdego gatunku. Dodatkowo prowadzono farmakokinetyczne badania porównawcze Penicillin L.A. z Duplocillin LA. Średnie, maksymalne stężenie penicyliny we krwi (CnJ wynosiło u cieląt, owiec i świń odpowiednio 0,998 [ig/ml, 1,33 [ig/ml i 1,086 pg/ml i było stwierdzane po czasie (Tmax) wynoszącym 1,5 godz., 0,8 godz. i 1,1 godz. Stwierdzono podobną wartość wskaźnika AUC u cieląt i owiec (odpowiednio 9,974 i 10,08 pg/ml x godz.) oraz ponad dwukrotnie wyższą u świń (25,51 gg/ml x godz.). U cieląt w 48 godzinie od podania Penicillin L.A. stwierdzano obecność penicyliny we krwi na poziomie 0,07 gg/ml, zaś po 72 godz. - 0,05 pg/ml. U owiec stężenie penicyliny o wartości 0,1 [ig/ml obserwowano po 24 godz., po 36 godz. pozostawało we krwi 0,08 pg penicyliny w 1 ml, a po 48 godz. 0,03 [ig/ml. U świń, po 72 godzinach, stężenie penicyliny wynosiło 0,23 |ig/ml, a po 96 godz. 0,06 pg/ml. Powyższe wyniki wskazują na stosunkowo długo utrzymujący się wysoki poziom penicyliny benzylowej we krwi. U

koni objętość dystrybucji penicyliny benzatynowej wynosi 0,65L/kg a okres póltrwania cliniacji wynosi 0,88 h. U koni po podaniu penicyliny prokainowej Tl /2 wynosi 0,88h, objętość dystrybucji wynosi 0,65 L/kg, a klirens wynosi 3,6 ml/kg/h. U psów po podaniu domięśniowym penicylina prokainowej Tmax wynosi 8-1 Oh, Tl/2 wynosi 0,5h, objętość dystrybucji wynosi 0,16 L/kg, klirens wynosi 3,6 ml/kg/h. Objętość dystrybucji penicyliny jest niska i w zależności od gatunku waha się w granicach od 0,2 do 0,3 l/kg. Penicylina benzylowa dobrze penetruje do płynu tkankowego, lecz nie przenika przez bariery biologiczne z powodu słabej rozpuszczalności w tłuszczach (forma zjonizowana). Penicylina benzylowa eliminowana jest w formie niezmienionej przez nerki, w moczu osiąga wysoką koncentrację.

6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Skład jakościowy substancji pomocniczych

Polisorbat 80

Powidon K-12

Disodu edetynian

Potasu diwodorofosforan

Sodu cytrynian

Karmeloza sodowa

Metylu parahydroksybenzoesan

Simctikon emulsja

Woda do wstrzykiwań

6.2 Główne niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi lekami.

6.3 Okres ważności (w tym jeżeli jest to konieczne okres przydatności produktu leczniczego weterynaryjnego po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego/rozcieńczeniu lub rekonstytucji/dodaniu do pokarmu lub paszy granulowanej)

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 3 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni

6.4    Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu i transporcie

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić przed światłem.

6.5    Rodzaj opakowania bezpośredniego i skład materiałów z których je wykonano

Butelka z bezbarwnego szklą typu II o zawartości 50 ml i 100 ml, zamykana korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem.

Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

6.6    Szczególne środki ostrożności dotyczące unieszkodliwiania nie zużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub odpadów pochodzących z tego produktu, jeżeli ma to zastosowanie

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

ScanYet Poland Sp. z o.o.

Skiereszewo, ul. Kiszkowska 9 62-200 Gniezno Tel. (061) 426 49 20 Fax (061) 424 11 47

8.    NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

917/00

9.    DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA TERMINU WAŻNOŚCI POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

15.10.1999

14.12.2004

19.08.2005

10.    DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

ZAKAZ SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA, JEŻELI DOTYCZY

Nic dotyczy*