Imeds.pl

Polisulfamid (50 Mg + 40 Mg + 30 Mg) /1 Ml

1.    NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

POLISULFAMID roztwór do wstrzykiwań dla koni, bydła, świń, owiec i psów

/

2.    SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ(-^ptl)

Sulfadymidyna sodowa    -    50 mg/ml

Sulfacctamid sodowy    -    40 mg/ml

Sulfatiazol sodowy    -    30 mg/ml

3.    POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań

4.    SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Docelowe gatunki zwierząt

Koń, bydło (cielę), Świnia, owca, pies

4.2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Mikroorganizmy wrażliwe na działanie sulfonamidów zawartych w Polisulfamidzie:

Gram- dodatnie bakterie: wrażliwe szczepy gronkowców, paciorkowców, Baci/lus anthrads, Oostridiimi tetani, Clostńdium petfringens, Nocardia spp.

Gramujemne bakterie: wrażliwe szczepy Sbigella spp.y Salmonell spp., E. coli, Klebsklla spp.y Enterobacter spp.y Pasłeurella spp, Pwteus spp.

Wrażliwe szczepy riketsji i niektórych pierwotniaków - Toxop!asma spp.

Psy:

Pierwotne i wtórne zakażenia układu oddechowego, w tym zapalenie krtani, oskrzeli i płuc wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na działanie Polisulfamidu.

Zakażenia tkanek miękkich.

Zapalenie jelit na tle zakażeń pałeczkami z rodzaju Salmonella.

Świnie:

Zakażenia bakteryjne układu oddechowego w tym zakaźne zanikowe zapalenie nosa świń. Zakażenia przewodu pokarmowego na de E. coli.

Zakażenia układu moczowopłciowego: zapalenie pęcherza moczowego i dróg moczowych, zespół MMA, infekcje poporodowe.

Konie:

Zakażenia układu oddechowego wywołane przez Streptococcus eqni.

Zakażenia układu pokarmowego, moczowopłciowego i tkanek miękkich wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na działanie Polisulfamidu.

Bydło (cielęta):

Bakteryjne zapalenia układu oddechowego, syndrom oddechowy bydła, enzootyczna bronchopneumonia cieląt.

Kolibakterioza cieląt, dyfteroid cieląt wywołany przez wrażliwe szczepy Eusobaktcńum necrophorum

Masdtis na tle infekcji gronkowcowych.

Owca:

Bakteryjne zapalenia układu oddechowego i jelit.

4.3. Przeciwwskazania

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancje czynne lub na dowolną substancję pomocniczą

Niestosować w zwierząt z niewydolnością nerek i wątroby, choroby układu krwiotwórczego u zwierząt odwodnionych lub w przypadku ograniczonego poboru wody przez zwierzę.

Nie stosować u samic ciężarnych i zwierząt bardzo młodych.

4.4.    Specjalne ostrzeżenia dotyczące stosowania u każdego z docelowych gatunków zwierząt

Po podanie dawkę zbyt niskich lub zbyt krótko trwająca terapia powoduje powstawanie oporności bakterii na sulfonamidy. Dlatego celowość użycia sulfonamidów musi być potwierdzona wynikami antybiogramu.

Podczas kuracji zwierzęta należy obficie poić lub zapewnić swobodny dostęp do wody w celu przeciwdziałania powstaniu krystlurii.

Sulfonamidy są mniej efektywne w wydzielinie ropnej i tkankach uległych martwicy.

4.5.    Specjalne środki ostrożności przy stosowaniu, w tym specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

W trakcie leczenia zwierzęta powinny być bacznie obserwowane, czy nie występują u nich objaw)’ związane z utrudnionym oddawaniem moczu, zmętnienie moczu lub krwiomocz. U zwierząt nadwrażliwych na sulfonamidy może wystąpić hematuria lub apatia. Podawanie leku należy wówczas przerwać.

Szczególnie wrażliwe na działanie sulfonamidów są psy, zwłaszcza ras dużych, u których po podaniu leku mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości

Polisulfamid podawany domięśniowo lub podskórnie powinien być wstrzykiwany w kilku różnych miejscach, a przy podawaniu dożylnym, produkt powinien być ogrzany do temperatury ciała.

Dożylnie podawać powoli.


przypadkowej samoiniekcji należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie

4.6.    Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Podanie produku może powodować utrudnione oddawania moczu, zmętnienie moczu, krwiomocz oraz u zwierząt nadwrażliwych na sulfonamidy hematurię i apatię.

Produkt podany domięśniowo lub podskórnie może powodować powstanie reakcji miejscowych w postaci obrzęku.

Skutki uboczne stosowania sulfonamidów mogą wyrażać się reakcjami nadwrażliwości lub bezpośrednim efektem toksycznym. Reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się wystąpieniem pokrzywki, anafilaksją, gorączką, zapaleniami stawów, anemią hemolityczną, agranulocytozą, a także zmianami skórnymi. Niekiedy może dojść do wystąpienia hematurii, oraz obstrukcji kanalików nerkowych, krystaluria.

Szybki wlew dożylny powoduje powstanie efektu toksycznego, którego objawami klinicznymi są słabość mięśni, ataksja, ślepota i zapaść.

Niekiedy mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, będące następstwem baktcriostatycznego wpływu sulfonamidów na mikroflorę przewodu pokarmowego. Szczególnie sytuacja ta dotyczy przeżuwaczy, u których na skutek bakteriostazy mikroflory przedżołądków może dochodzić także do zaburzeń w syntezie witaminy B.

Długotrwałe podawanie sulfonamidów może prowadzić także do uszkodzenia szpiku kostnego, a co za tym idzie do wystąpienia anemii aplastycznej, granulocytopenii i trombocytopenii. Długotrwała terapia wysokimi dawkami może powodować zapalenie wątroby, żółtaczę, zapalenie nerwów, zwyrodnienia rdzenia kręgowego i nerwów obwodowych, zapalenie jamy ustnej oraz suche zapalenie rogówki.

U psów w wyniku stosowania leku może dochodzić do hyperplazji grasicy lub hypotyrhyroidyzmu.

Czasami sulfonamidy mogą działać jako fotosynsybilatory

4.7.    Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Nie stosować w ciąży. Produkt może być stosowany w okresie laktacji.

4.8.    Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji

Nie stosować z urotropiną i środkami miejscowo znieczulającymi z grupy estrów kwasu p-aminobenzoesowego.

Nie stosować z kwasem acetylosalicylowym

Sulfonamidy mogą przemieszczać leki mocno wiążące się z białkami, takie jak metotreksat, warfarynę, fenylobutazon, środki moczopędne tiazydowe, salicylany, probenecid. Z tego względu należy monitorować stężenie wymienionych środków. Równoległe użycie środków supresyjnych dla szpiku kostnego pogłębia leukopenię i trombocytopenię. Jednoczesne stosowanie z lekami hepa to toksyczny mi zwiększa ich negatywne działanie na wątrobę. Z uwagi na fakt, że bakteriostatyczne działanie sulfonamidów może interferować z bakteriobójczym działaniem penicylin, nie zaleca się ich równoległego stosowania.

4.9.    Dawkowanie i droga(-i) podania dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Polisulfamid może być podawany dożylnie, domięśniowo, dootrzewnowo, a w razie konieczności również podskórnie.

Pierwsza dawka dla wszystkich gatunków zwierząt wynosi: 0,4-1,0 ml Polisulfamidu/kg m.c. tj. 48-120 mg sulfonamidów/kg m.c.

Pierwszą dawkę najlepiej wprowadzać dożylnie, co pozwala na osiągnięcie wysokiego stężenia leku we krwi.

Długość terapii przy stwierdzonej antybiogramem skuteczności Polisulfamidu wynosi 5-7 dni. W następnych dniach podaje się 2/3 - 1/2 dawki początkowej

4.10.    Przedawkowanie (w tym jego objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy oraz odtrutki), jeżeli niezbędne

Przedawkowanie prowadzi do wystąpienia objawów ze strony układu nerwowego, np. niezborność ruchowa, znaczną osowiałość, a w ciężkich zatruciach śpiączka. Przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia z niewydolności krążenia. U bydła ostre zatrucie może przybierać objawy wstrząsu, charakteryzujące się drżeniem mięśni, zwiotczeniem mięśni i zaburzeniami widzenia.

Długotrwale podawanie sulfonamidów może prowadzić także do uszkodzenia szpiku kostnego, a co za tym idzie do wystąpienia anemii aplastycznej, granulocytopenii i trombocytopenii. Długotrwała terapia wysokimi dawkami może powodować zapalenie wątroby, żółtaczkę, zapalenie nerwów, zwyrodnienia rdzenia kręgowego i nerwów obwodowych, zapalenie jamy ustnej oraz suche zapalenie rogówki.

U psów w wyniku długotrwałego stosowania leku może dochodzić do hyperplazji grasicy lub hypotyrhyroidyzmu.

W przypadku przedawkowania stosować leczenie objawowe.

4.11. Okres(-y) karencji

Bydło, owce:

Tkanki jadalne — 10 dni

Mleko - 5 dni

*

Świnic:

Tkanki jadalne - 10 dni

Nic stosować u koni, których tkanki przeznaczone są do spożycia przez ludzi

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE/IMMUNOLOGICZNE

Grupa farmakoterapcutyczna: Leki przeciwzapalne -Leki przeciwbaktcryjne do stosowania ogólnego — Sulfonamidy i trimetoprim- Sulfonamidy — Kombinacje sulfonamidów

Kod ATCvet: QJ01EQ30

5.1.    Właściwości farmakodynamiczne

Sulfonamidy są strukturalnymi i chemicznymi analogami kwasu p-aminobenzoesowego (PABA) i jako antagoniści kompetycyjni hamują kondensację tego związku z kwasem dihydropterynowym na wczesnych etapach biosyntezy kwasu foliowego. Hamowana jest także aktywność enzymu syntetazy dihydropteryny.

Efektem działania sulfonamidów jest zablokowanie powstawania tetrahydrofolianu, który jest podstawowym składnikiem koenzymów w procesach biosyntezy zasad purynowych i pirymidynowych, wchodzących w skład kwasów nukleinowych. Prowadzi to do zahamowania biosyntezy białka w komórkach wrażliwych drobnoustrojów, przerwania procesów metabolicznych oraz hamowania wzrostu i rozmnażania mikroorganizmów. Sulfonamidy, które „odcinają” dopływ kwasu foliowego u źródła działają powoli, po okresie utajenia, w czasie którego drobnoustroje wykorzystują istniejący zapas kwasu foliowego. Sulfonamidy stosowane jako samodzielne leki chcmioterapeutyczne działają bakteriostatycznie

5.2.    Właściwości farmakokinetyczne

Określona dla sulfonamidów wartość Yd wskazuje* że leki te, niezależnie od gatunku zwierząt ulegają rozproszeniu w całej objętości płynów ustrojowych. Mimo stosunkowo niewielkiej wartości parametru współczynnika dystrybucji sulfonamidy osiągają wysokie stężenia w wielu tkankach i narządach organizmu. Wartość tego parametru mniejsza od jednego świadczy jedynie, że lek nie kumuluje się w tkankach i rozmieszczony jest przede wszystkim w płynie pozakomórkowym, a czas przebywania w tkankach koreluje z kinetyką osoczową sulfonamidów. Zależności między wartościami pH i pK świadczą o łatwej penetracji błon biologicznych - także opłucnej, otrzewnej, osierdzia, osiągając w układzie oddechowym, pokarmowym, moczowym, krążenia (sercu) oraz w mazi stawowej, otrzewnej i drogach rodnych stężenia w granicach 50-80% stężeń stwierdzanych w osoczu. Mniejszy stopień wiązania z białkami (w porównaniu do stopnia wiązania z białkami osocza) płynów jam ciała, powoduje, że ilość wolnej (nic związanej, a więc aktywnej przeciwbakteryjnie) frakcji sulfonamidów jest większa niż w osoczu, co sprawia, że osiągane stężenia są efektywne. Sulfonamidy osiągają wysokie stężenia w ośrodkowym układzie nerwowym oraz stawach. Po podaniu ogólnym sulfonamidy osiągają wysokie stężenia w skórze.

W przewodzie pokarmowym, wysokie stężenie sulfonamidów jest wynikiem dostawania się ich do przedżolądków' ze śliną (która stanowi jedną z dróg eliminacji) oraz przenikania bezpośrednio z osocza.

Czas działania leku (osiągania stężeń efektywnych w tkankach, pozostawania w organizmie, ale także szybkość wydalania) jest w pewnym stopniu determinowany przez stopień wiązania leku z białkami osocza (część związana jest nieczynna przeciwbakteryjnie i nie może przenikać do tkanek).

Polisulfamid stanowi połączenie trzech sulfonamidów o różnych właściwościach farmakokinetycznych.

Sulfadymidyna odznacza się średniodługim działaniem. Okres biologicznego półtrwania u poszczególnych gatunków zwierząt wynosi:

bydło

świnie

konie


8-11 h

9    - 16 h

10    -13 h


kozy

owce

psy


3 - 8 h 3 -10 h 7 -10 h


Sulfatiazol jest sulfonamidem o krótkim okresie półtrwania wynoszącym 3-4 h.

Sulfacetamid bardzo dobrze rozpuszcza się w płynach ustrojowych. Jego okres półtrwania wynosi 9 - 10 h.

Sulfonamidy rozpuszczają się w tłuszczach i wodzie, mają także zdolność łączenia się z białkami. Związki łatwo tworzące połączenia z białkami nie są skuteczne, ponieważ kompleks białko - sulfonamid nie działa bakteriostatycznie. Wyjątek stanowią sulfonamidy

0    przedłużonym działaniu. Tworzą one połączenia z białkami krwi, ale ich stężenie terapeutyczne we krwi jest znacznie niższe od sulfonamidów o małym powinowactwie do białek. Cząstki sulfonamidu związanego z białkiem znajdują się w dynamicznej równowadze z cząsteczkami nie związanymi, krążącymi w krwioobiegu. W miarę ubywania we krwi wolnych drobin sulfonamidu następuje dalsze rozszczepienie kompleksu białko-sulfonamid

1    w ten sposób zostaje utrzymana równowaga dynamiczna.

Sulfonamidy dobrze i szybko wchłaniają się do krążenia ogólnego po wszystkich drogach podania. Sulfonamidy o zbliżonych wartościach pKa - sulfametazyna (7,4) lub sulfadimetoksyna (6,5) wykazują u zwierząt biodostępność w granicach od 60% u bydła do 86% u świń i koni.

metabolizm sulfonamidów zachodzi w wątrobie Powstające metabolity, zachowują aktywność przeciwbakteryjną (pochodne acetylowe i metabolity sprzężone — glukuroniany i siarczany -są nieaktywne przeciwbakteryjnie, ale pochodne hydroksylowe mogą wykazywać od 2,5 do nawet 40% aktywności związku macierzystego). W osoczu sulfonamidy znajdują się w postaci związku macierzystego i metabolitów. Maksymalne stężenie w osoczu bydła metabolity sulfametazyny osiągają po 6-8 godzinach od podania dożylnego, u świni po 1-5 godzinach, u konia po 1-5 godzinach także od podania dożylnego.

Przebieg procesów metabolicznych zależy nie tylko od rodzaju sulfonamidu i gatunku zwierząt, ale także od wieku.

Główne kierunki przemian są zawsze takie same dla wszystkich sulfonamidów, różnice są jedynie ilościowe, chociaż niewielkie.

Metabolizm sulfonamidów może polegać na acetylacji grupy aminowej w położeniu para (N4), hydroksylacji nie tylko grupy metylowej (pochodne hydroksymetylowe), ale także samego pierścienia pyrymidynowego. Dodatkowo metabolity będące wynikiem hydroksylacji (CH2OH) mogą ulegać utlenianiu do 6-karboksy-pochodnych (COOH). Każdy z tych metabolitów może być następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym (glukuronizacja) lub octowym (acetylacja).

Sulfonamidy i ich metabolity wydalane są z organizmu różnymi drogami. Główną stanowią nerki (przesączanie kłębkowe), jednak nie bez znaczenia jest ich wydalanie także z potem, łzami, kałem, żółcią oraz mlekiem (stosunek stężeń w mleku do stężeń w osoczu wynosi 0,2:1 dla sulfadimetoksyny i 0,58:1 dla sulfametazyny). U przeżuwaczy sulfonamidy wydalają się także ze śliną. U owiec całkowita ilość wydalonej tą drogą sulfametazyny wynosi ok. 3,5% podanej dawki (100 mg/kg m.c. i.v.). Metabolity są szybciej wydalane z organizmu niż związek macierzysty.

6.    SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE

6.1.    Skład jakościowy substancji pomocniczych

Sodu mleczan, roztwór 60%

Chlorokrezol Woda do wstrzykiwali

6.2.    Główne niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi.

6.3.    Okres ważności (w tym jeżeli jest to konieczne okres przydatności produktu leczniczego weterynaryjnego po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego/rozcieńczeniu lub rekonstytucji/dodaniu do pokarmu lub paszy granulowanej)

3 lata - dla produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży 28 dni - po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego

6.4.    Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu i transporcie

Przechowywać w temperaturze 2°C - 8°C. Chronić od światła. Nie zamrażać

6.5.    Rodzaj opakowania bezpośredniego i skład materiałów z których je wykonano

Butelki ze szklą oranżowego typu II, z korkiem z gumy bromobutylowcj i aluminiowym uszczelnieiem zawierająca 250 ml produktu

6.6.    Szczególne środki ostrożności dotyczące unieszkodliwiania nie zużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub odpadów pochodzących z tego produktu, jeżeli ma to zastosowanie

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7.    NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

BIOWET PUŁAWY Sp. z o.o. ul. Arciucha 2,

24-100 Puławy

8.    NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

789/99

9.    DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA TERMINU WAŻNOŚCI POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

24.05.1999 r.

21.06.2005 r.

10.    DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

11.    ZAKAZ SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA, JEŻELI DOTYCZY

Nie dotyczy