Imeds.pl

Trimerazin Tabletki 400 Mg + 80 Mg

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

TRIMERAZIN (lOOmg + 20mg)/g

proszek do podawania w w odzie do picia lub w mleku dla bydła, koni i świń

2.    SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ (-YCH)

Sulfamerazyna    lOOmg/g

Trimetoprim    20 mg/g

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych , patrz punkt 6.1.

3.    POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Proszek do podawania w wodzie do picia lub w mleku.

4.    SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1.    Docelow-e gatunki zwierząt

Bydło, Świnia, koń.

4.2.    Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Bakteryjne zakażenia nerek i dróg moczowo - płciowych, zakażenia układu oddechowego i przewodu pokarmowego oraz inne zakażenia bakteryjne różnego pochodzenia jak np. powikłania po chorobach wirusowych.

4.3.    Przeciwwskazania

Zaburzenia czynnościowe wątroby i nerek, zmniejszone przyjmowanie wody (odwodnienie), uszkodzenie układu krwiotwórczego, uczulenie na sulfonamidy.

Nie stosować u kóz, które cechuje gatunkowa nadwrażliwość na sulfonamidy.

4.4.    Specjalne ostrzeżenia dotyczące stosowania u każdego z docelowych gatunków zwierząt

Nie stosować u zwierząt odwodnionych i wyniszczonych.

4.5.    Specjalne środki ostrożności przy stosowaniu, w tym specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom.

W każdym przypadku podejrzenia kolibakteriozy zaleca się wykonanie antybiogramu ze względu na dość rozpowszechnione występowanie oporności szczepów E. coli przy stosowaniu połączeń sulfonamidów i trimetoprimu.

4.6.    Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Działania niepożądane w czasie stosowania preparatu mogą być wynikiem bezpośredniego działania toksycznego albo mieć podłoże immunologiczne. Działania te mogą się manifestować:

-    zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi z powodu dysbakteriozy i nadkażeń, w postaci utraty apetytu, biegunek lub wymiotów;

-    niewydolnością nerek z powodu uszkodzenia kanalików nerkowych przez krystalizujące w moczu ( ale głównie u mięsożernych) acetylowe pochodne SMR;

-    skórnymi odczynami alergicznymi ( pokrzywką, wysypką, rumieniem).

4.7.    Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Nie stosować u zwierząt w okresie laktacji.

Badania bezpieczeństwa stosowania produktu w czasie ciąży u gatunków docelowych nie były prowadzone. Dane z badań przeprowadzonych na myszach i szczurach, także innych gatunkach laboratoryjnych, zarówno dla pojedynczych sulfonamidów jak i kombinacji sulfonamidu i trimetoprimu (w stosunku 5:1) wykazały brak działania toksycznego, mutagennego i teratogennego w/w substancji dla dawek równym dawkom podawanym przy maksymalnej zalecanej dawce Trimerazinu (50 rng/kg m.c./ dzień sulfamerazyny + 10 mg/kg m.c/ dzień trimetoprimu). Na podstawie przytoczonych danych można stwierdzić , że stosowanie Trimerazinu w zalecanych dawkach terapeutycznych nie powinno prowadzić do ujemnych skutków zdrowotnych będących następstwem wpływu embriotoksycznego i teratogennego.

4.8.    Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji

Należy unikać podawania leku ze środkami moczopędnymi (furosemid, hydrochlorotiazyd, acetazolamid ), gdyż przyspieszają one eliminacje sulfonamidów, jak również kokcydiostatyków jonoforowych ( monenzyna, salinomycyna, lazalocid), które powodują ograniczenia wchłaniania stosowanych doustnie sulfonamidów. Antagonistami sulfonamidów są witaminy z grupy B, leki miejscowo znieczulające (prokaina) oraz penicilina prokainowa. Fenylobutazon - może wypierać sulfonamidy z połączeń z białkami stwarzając niebezpieczeństwo wystąpienia krystalurii.

4.9 Dawkowanie i droga(i) podawania dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Cielęta, źrebięta i świnie:

w pierwszym dniu leczenia 10 g preparatu na 20 kg masy ciała dziennie, jednorazowo lub w dwóch dawkach co 12 godzin.

W następnych dniach 5 g preparatu na 20 kg ni. c. Lek stosuje się rozpuszczony w wodzie, mleku lub preparatach mlekozastępczych. Leczenie prowadzić aż do ustąpienia objawów klinicznych, a następnie przedłużyć jeszcze o 2 dni.

4.10. Przedawkowanie (w tym jego objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy oraz odtrutki), jeżeli niezbędne

Brak jest danych o wartości LD50 sulfamerazyny u zwierząt. Określone jednak wartości LD50 dla innych sulfonamidów (od 5200 mg/kg m.c. u myszy po podaniu

p.o. do 8000 mg/kg m.c. u psa) wykazują, że dla sulfamerazyny wartość ta może być wysoka. U psa stwierdzono objawy zatrucia po podaniu sulfonamidu w dawce 1 g/kg m.c., u świni 300-500 mg/kg m.c. Objawy zatrucia to ślinienie, wymioty, biegunki, duszność, pobudzenie, ataksja, u bydła- ataksja i zapaść. Najczęściej objawy zatrucia są wynikiem idiosynkrazji lub nadwrażliwości i w preparacie Trimerazin dotyczą komponenty - SMR. Trimetoprim jest bowiem związkiem o niskiej toksyczności (wartość LD50 wynosi 1500 mg/kg m.c. u szczura i 5400-7000 mg/kg m.c. u myszy) i nie obserwowano dotychczas objawów zatrucia po jego podaniu.

Terapia zatruć polega na leczeniu objawowym. Dla przyspieszenia eliminacji sulfonamidów alkalizujemy mocz wodorowęglanem sodu. Jednocześnie zwiększając podaż wody do picia lub nawadniając parenteralnie.

4.11 Okres (-y) karencji

Nie stosować u koni rzeźnych.

Nie stosować u bydła mlecznego.

Tkanki jadalne:

Bydło, świnie - 15 dni.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbakteryjne do stosowania wewnętrznego. Kod ATCvet OJ01EW18

5.1.    Właściwości farmakodynamiczne

Mechanizm działania sulfamerazyny ( SMR) związany jest z antagonizmem konkurencyjnym w stosunku do kwasu p-aminobenzoesowym ( PABA ). Zastąpienie PABA przez sulfonamid, z powodu podobieństwa strukturalnego, hamuje biosyntezę kwasu foliowego i jego dalsze przemiany w kwas dwuhydrofoliowy w komórce bakteryjnej.

Następnie trimetoprim (TMP) poprzez blokadę reduktazy kwasu dwuhydrofoliowego uniemożliwia jego przekształcenie w kwas czterohydrofoliowy- związek niezbędny w procesie powstawania puryn i kwasów nukleinowych. Synergistyczne działanie tych dwóch związków znacznie rozszerza i potęguje efekt przeciwbakteryjny oraz zmniejsza u bakterii tempo narastania lekooporności. Preparat nie działa na prątki, wirusy i grzyby.

5.2.    Właściwości farmakokinetyczne

a) wchłanianie

Składniki czynne preparatu: sulfamerazyna i trimetoprim po podaniu doustnym są dobrze i szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. W granicach 2 u owcy i koni-6 godzin u bydła osiąga stężenie lecznicze utrzymujące się przez 12 godz.

Wchłanianie i rozmieszczenie sulfonamidów odbywa się przez dyfuzję bierną. Procesy wchłaniania u cieląt z biegunką przebiegają szybciej niż u zdrowych. Występują również różnice gatunkowe w procesach wchłaniania sulfonamidów przy podaniu per os: u psów i bardzo młodych cieląt jest bardzo dobre, u świń i koni dobre, u przeżuwaczy jest bardzo wolne.

b) dystrybucja

Po wchłonięciu aktywne składniki preparatu ulegają szybkiej dystrybucji do tkanek i narządów organizmu. SMR nie kumuluje się w tkankach w przeciwieństwie do TMP. Lek osiąga w układzie oddechowym, pokarmowym - jelitach, moczowym, krążenia oraz w mazi stawowej i OUN stężenia w granicach 50-80% stężeń stwierdzanych w osoczu.

Wysokie stężenia stwierdza się w mleku i tkankach płodu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi - bydło SMR 44-57%, konie 44,7%, świnie 47,7% i TMP 48%.

c)    metabolizm

Trimetoprim ulega przemianom metabolicznym w wątrobie, które polegają na oksydatywnej demetylacji grupy metylowej lub utlenieniu obecnego w pierścieniu zw. macierzystego atomu azotu i następnie sprzęganiu z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Metabolizm SMR odbywa się również w wątrobie, a powstałe metabolity zachowują aktywność przeciwbakteryjną. Przebieg procesów metabolicznych zależy od gatunku i wieku zwierząt. Metabolizm SMR może polegać na acetylacji grupy aminowej, hydroksylacji. Metabolity będące wynikiem hydroksylacji mogą ulegać utlenieniu do karboksy-pochodnych. Każdy z tych metabolitów jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym lub octowym (acetylacja).

d)    eliminacja

Główna drogą wydalania sulfamerazyny i jej metabolitów są nerki ( przesączanie kłębkowe). Wydalanie następuje tez z potem, łzami, kałem, żółcią oraz mlekiem. Okres Tl/2 u zwierząt bardzo młodych jest zwykle dłuższy niż u dorosłych. Metabolity są znacznie szybciej wydalane niż związek macierzysty, ale jego % jest znikomy.

TMP również wydalany jest głównie przez nerki. Z moczem w ciągu 24 godz. od podania wydala się 77% podanego p.o. trimetoprimu (Świnia), a z kałem 9%. Natomiast 16% wydalonych z moczem metabolitów to formy sprzężone.

6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE:

6.1.    Skład jakościowy substancji pomocniczych

Sacharoza

Krzemionka koloidalna

6.2.    Główne niezgodności farmaceutyczne

W czasie leczenia sulfonamidami nie należy podawać leków zawierających związki siarki, gdyż w obecności sulfonamidów siarkowodór łatwo łączy się z hemoglobiną tworząc sulfhemoglobinę.

6.3    Okres ważności (w tym jeżeli jest to konieczne okres przydatności produktu leczniczego weterynary jnego po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego / rozcieńczeniu lub rekonstytucji / dodaniu do pokarmu lub paszy granulowanej)

3 lata dla produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży.

Produkt zużyć w ciągu 180 dni od pierwszego otwarcia opakowania bezpośredniego. Produkt rozpuszczony należy zużyć nie później niż 24 godziny od momentu rozpuszczenia.

6.4    Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu i transporcie

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 °C.

Chronić przed światłem.

6.5    Rodzaj opakowania bezpośredniego i skład materiałów z których je wykonano

Pojemniki z polipropylenu z wieczkiem z polietylenu, zawierające 100 g, 300 g lub 1000 g produktu.

Do opakowania dołączona jest miarka dozująca po 5 g z podziałką.

6.6    Szczególne środki ostrożności dotyczące unieszkodliwiania nie zużytego produktu leczniczego weterynary jnego lub odpadów pochodzących z tego produktu, jeżeli ma to zastosowanie

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7.    NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Drwalewskie Zakłady Przemysłu Bioweterynaryjnego S. A.

05-651 Drwalew, ul. Grójecka 6, tel./fax.: 048 664 664 30 47, 048 664 65 26 e-mail: info@biowet-drwalew.pl

8.    NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

562/98

9.    DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA TERMINU WAŻNOŚCI POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

03.08.1998/12.08.2008

10.    DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

ZAKAZ SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA, JEŻELI DOTYCZY

Nie dotyczy.