Imeds.pl

Urotrim 200 Mg

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Urotrim, 100 mg, tabletki powlekane Urotrim, 200 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera 100 mg lub 200 mg trimetoprimu (Trimethoprimum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Tabletki powlekane 100 mg: jasnożółte, obustronnie wypukłe, podzielne tabletki. Tabletki powlekane 200 mg: żółte, obustronnie wypukłe, podzielne tabletki.

4.    SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1    Wskazania do stosowania

•    Leczenie ostrych niepowikłanych zakażeń dróg moczowych, wywołanych przez wrażliwe szczepy bakterii (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae i koagulazo-ujemne Staphylococcus spp., w tym Staphylococcus saprophyticus).

   Zapobieganie nawracającym zakażeniom dróg moczowych.

Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryj nych.

4.2    Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie

Leczenie długotrwałe zakażeń dróg moczowych i zapobieganie nawracającym zakażeniom dróg moczowych

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 1 do 2 mg/kg mc. raz na dobę, wieczorem.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 100 mg raz na dobę, wieczorem.

Leczenie nawracających zakażeń dróg moczowych trwa zazwyczaj 6 tygodni do kilku miesięcy.

Leczenie ostrych zakażeń

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 3 mg/kg mc. 2 razy na dobę, rano i wieczorem.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 150 do 200 mg 2 razy na dobę, rano i wieczorem.

Leczenie zazwyczaj trwa 7 dni, nie dłużej niż dwa tygodnie.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Dawkę produktu leczniczego należy dobrać w zależności od klirensu kreatyniny. Jeśli klirens kreatyniny wynosi 15 do 30 ml/min, dawkę należy zmniejszyć o połowę. W leczeniu ostrych zakażeń przez pierwsze 3 dni można podawać dawkę zazwyczaj stosowaną, a następnie należy ją zmniejszyć o połowę. Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 15 ml/min, produktu leczniczego nie należy podawać.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki należy przyjmować z niewielką ilością płynu, nie rozgryzać ani nie ssać.

4.3    Przeciwwskazania

•    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

•    Niedokrwistość megaloblastyczna spowodowana niedoborem folianów (kwas foliowy można podawać równocześnie z trimetoprimem).

•    Granulocytopenia.

•    Małopłytkowość.

•    Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min).

•    Trimetoprimu nie należy stosować u niemowląt do 3. miesiąca życia.

4.4    Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Trimetoprim może powodować reakcje nadwrażliwości: reakcje anafilaktyczne, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wysypkę. Wystąpienie któregokolwiek z tych objawów jest wskazaniem do natychmiastowego przerwania stosowania produktu.

W pojedynczych przypadkach może dojść do nadwrażliwości skóry na światło, dlatego podczas stosowania leku należy unikać silnego promieniowania słonecznego i korzystania z solarium.

Leczenie należy rozpocząć po wykonaniu posiewu, w celu określenia wrażliwości bakterii na trimetoprim.

W czasie długotrwałego, kilkumiesięcznego leczenia trimetoprimem należy regularnie, co 4 tygodnie przeprowadzać kontrolę morfologii krwi.

Podawać ostrożnie pacjentom, u których występuje niedobór kwasu foliowego we krwi oraz niewydolność nerek lub wątroby. Pacjentom, u których może wystąpić niedobór kwasu foliowego, należy równocześnie podawać kwas foliowy.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, przyjmujących leki moczopędne z grupy tiazydów.

Podczas stosowania prawie każdego z leków przeciwbakteryjnych opisywano występowanie związanego z lekiem rzekomobłoniastego zapalenia jelita cienkiego i okrężnicy, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu. Dlatego ważne jest wzięcie pod uwagę tego rozpoznania u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania jakiegokolwiek leku przeciwbakteryjnego. Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z lekiem, należy natychmiast odstawić Urotrim, zbadać pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.

Produkt leczniczy zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5    Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

•    Trimetoprim nasila działanie digoksyny, prokainamidu, tolbutamidu, fenytoiny oraz leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, może również zwiększyć działanie leków hamujących czynność szpiku kostnego.

•    Wydłuża okres półtrwania rozyglitazonu i repaglinidu.

•    Trimetoprim hamuje metabolizm warfaryny.

•    Podawanie jednocześnie z cyklosporyną może zwiększyć ryzyko uszkodzenia nerek.

•    Ryfampicyna może nasilić wydalanie trimetoprimu z organizmu.

•    Podawanie trimetoprimu z dapsonem powoduje podwyższenie stężenia w osoczu obydwu leków.

•    Trimetoprim może nasilać niedobory kwasu foliowego wywołane przez inne leki (np. fenytoinę, metotreksat, prymidon, barbiturany, kwas p-aminosalicylowy).

•    Działanie doustnych środków antykoncepcyjnych może zostać osłabione podczas jednoczesnego stosowania trimetoprimu.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

•    Trimetoprim wpływa na wyniki oznaczeń metotreksatu we krwi z zastosowaniem bakteryjnej reduktazy dihydrofoliowej, nie wpływa na oznaczanie metotreksatu metodą radioimmunologiczną.

•    Trimetoprim zawyża stężenie kreatyniny o ok. 10% w oznaczaniu tego wskaźnika za pomocą reakcji Jaffe’go z pikrynianem zasadowym.

4.6    Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Produkt leczniczy można stosować u kobiety w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Karmienie piersią

Nie stosować u kobiet w okresie karmienia piersią.

4.7    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy stosowany zgodnie z zaleceniami nie wpływa na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8    Działania niepożądane

Działania niepożądane uszeregowano według układów i narządów, zgodnie z terminologią MedDRA. Badania diagnostyczne

Rzadko hiperkaliemia i hiponatremia, zwiększenie we krwi stężenia bilirubiny, kreatyniny i azotu mocznikowego oraz aktywności aminotransferaz.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Rzadko zaburzenia hematologiczne (małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość megaloblastyczna, methemoglobinemia - większość zmian hematologicznych jest lekka i ustępuje po odstawieniu leku).

Zaburzenia układu nerwowego

Rzadko aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

Zaburzenia żołądka i jelit

Czasami mogą wystąpić nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, brak łaknienia, biegunka.

Rzadko zapalenie języka.

W pojedynczych przypadkach zapalenie trzustki.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Czasami może wystąpić wysypka, świąd (występują w 7.-14. dniu leczenia; objawy te są zazwyczaj

lekkie i ustępują po odstawieniu leku).

W pojedynczych przypadkach może wystąpić nadwrażliwość skóry na światło.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Rzadko gorączka.

Zaburzenia układu immunologicznego

Reakcje nadwrażliwości na trimetoprim: reakcje anafilaktyczne, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko cholestaza.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail: adr@urpl.gov.pl.

4.9 Przedawkowanie

Objawy

Zatrucie przewlekłe, będące następstwem długotrwałego stosowania produktu leczniczego, objawia się zaburzeniami hematologicznymi.

Objawy ostrego przedawkowania, występujące po spożyciu 1 g lub więcej trimetoprimu: wymioty, zawroty i bóle głowy, zaburzenia świadomości oraz zaburzenia hematologiczne.

Leczenie

Płukanie żołądka i leczenie objawowe (dializa otrzewnowa nie jest skuteczna). Trimetoprim jest usuwany podczas hemodializy.

Zakwaszenie moczu może zwiększyć nerkowe wydalanie trimetoprimu.

Jeśli nastąpi zahamowanie czynności szpiku, należy odstawić lek i podać kwas folinowy (5-15 mg/dobę, do odzyskania prawidłowej hemopoezy).

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w zakażeniach; trimetoprim i jego pochodne.

Kod ATC: J01EA01

Trimetoprim jest chemioterapeutykiem, pochodną diaminopirymidyny. Ma silne działanie bakteriostatyczne.

Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy mukoprotein bakteryjnych. Lek hamuje reduktazę kwasu foliowego, która katalizuje przemianę kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy, przy czym powinowactwo trimetoprimu do tego enzymu w komórce bakteryjnej jest nieporównywalnie większe niż w komórce zwierzęcej czy ludzkiej. W przeciwieństwie do sulfonamidów trimetoprim znacznie łatwiej przenika do wnętrza komórki oraz płynu mózgowo-rdzeniowego.

Trimetoprim znajduje szczególne zastosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy, penicyliny oraz u pacjentów z nietolerancją nitrofurantoiny.

Wykazano, że 90% szczepów bakterii wrażliwych na połączenie trimetoprimu z sulfametoksazolem jest także wrażliwych na sam trimetoprim. Lek działa in vitro na bakterie z rodzaju

Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiellapneumoniae), koagulazo-ujemne Staphylococcus spp., w tym Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis;

Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae, Listeria monocytogenes, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Pneumocystis carinii. Nie działa na Pseudomonas spp., Neisseria spp., Nocardia spp., większość szczepów enterokoków i bakterie beztlenowe.

Wśród patogenów izolowanych w zakażeniach dróg moczowych ok. 70% jest wrażliwych na trimetoprim.

5.2    Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 1 do 4 godzin. Stałe stężenie terapeutyczne we krwi uzyskuje się w 2-3 dniu leczenia. Okres półtrwania wynosi 8-11 godzin; wydłużony jest u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek. Stężenie trimetoprimu w moczu, gruczole krokowym oraz w wydzielinie drzewa oskrzelowego jest większe niż stężenie leku we krwi. Lek przenika przez barierę łożyska i do mleka matki.

Trimetoprim jest metabolizowany w wątrobie. Około 10 do 20% trimetoprimu metabolizowane jest do nieczynnych metabolitów w procesach O-demetylacji i N-oksydacji zachodzących w pierścieniu oraz w procesie a-hydroksylacji. Powstałe metabolity mogą występować w postaci wolnej lub sprzężonej. 80% podanej dawki trimetoprimu jest wydalana w postaci niezmetabolizowanej. Trimetoprim jest wydalany głównie przez nerki, w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego, a jego stężenie w moczu jest znacznie większe niż stężenie we krwi. Tylko niewielka ilość trimetoprimu jest wydalana z kałem (około 4%), w wyniku eliminacji z żółcią. 80% podanej dawki była wydalana w postaci niezmetabolizowanej.

5.3    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności, nie ujawniają szczególnego ryzyka dla człowieka

6.    DANE FARMACEUTYCZNE

6.1    Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna

Krospowidon

Magnezu stearynian

Otoczka Hypromeloza Laktoza j ednowodna Triacetyna

Tytanu dwutlenek (E 171)

Makrogol 3000

Żółcień chinolinowa (E 104)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Urotrim, 100 mg

Żelaza tlenek czerwony (E 172) Urotrim, 200 mg

Żelaza tlenek czarny (E 172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3    Okres ważności

2 lata

6.4    Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 °C. Chronić od światła i wilgoci.

6.5    Rodzaj i zawartość opakowania Urotrim. 100 mg

Blistry z folii Aluminium/PVC, w tekturowym pudełku.

Opakowanie zawiera 10 lub 30 tabletek powlekanych.

Urotrim, 200 mg

Blistry z folii Aluminium/PVC, w tekturowym pudełku Opakowanie zawiera 10 lub 20 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6    Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Medana Pharma SA

98-200 Sieradz

ul. Władysława Łokietka 10

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Urotrim, 100 mg: Pozwolenie nr 8373 Urotrim, 200 mg: Pozwolenie nr 8374

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20.10.2000 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

6